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Wirkstoffcheck Vareniclin

Vareniclin ist ein Wirkstoff, der das Verlangen nach Nikotin im Gehirn senkt. Gleichzeitig lindert er Entzugserscheinungen. Dementsprechend befindet er sich in Medikamenten zur Raucherentwöhnung. Der Wirkstoff steigert die Chancen auf eine erfolgreiche Entwöhnung.

Vareniclin: allgemeine Informationen

Vareniclin wird zum Beispiel im Medikament Champix eingesetzt, das seit Oktober 2006 in Europa zugelassen und nur auf ärztliche Verschreibung erhältlich ist.

Vareniclin Chemische Struktur

Abb.: 1 Vareniclin Strukturformel

Nach dem Antidepressivum Zyban mit dem Wirkstoff Bupropion und der Nikotinersatztherapie, die mit Kaugummi oder Pflaster durchgeführt wird, ist Champix nun das dritte Medikament, das zur Raucherentwöhnung eingesetzt wird. Die Wirksamkeit des Wirkstoffes Vareniclin ähnelt den beiden ersteren Methoden.

Wirkung von Vareniclin

Nikotin ist eine im Tabak enthaltene Substanz, die einen Raucher abhängig macht und auf das Nervensystem wirkt. Dort bindet es sich an die verschiedenen Nikotin-Rezeptoren. Das löst eine Ausschüttung unterschiedlicher Neurotransmitter aus, wie beispielsweise Serotonin, Dopamin, Endorphin und Noradrenalin. Dopamin trägt unter anderem zum Wohlgefühl bei, das mit dem Rauchen verbunden ist.

Wirkung von Champix auf das menschliche Gehirn

Der Wirkstoff Vareniclin ersetzt im Grunde genommen das Nikotin. Vareniclin verfügt über die Eigenschaft, sich an einige dieser Rezeptoren im peripheren und zentralen Nervensystem zu binden, speziell an die nikotinergen Acetylcholin-Rezeptoren. Dabei entfaltet Vareniclin seine Wirkung auf zwei verschiedene Arten:

  • Vareniclin wirkt als Antagonist gegen Nikotin und reduziert die angenehmen Effekte des Rauchens. Das heißt, wenn geraucht wird, reduziert sich der Verstärkungs- und Belohnungseffekt, da Vareniclin aufgrund seiner Kopplung an die Rezeptoren die Bindung von Nikotin verhindert.
  • Vareniclin imitiert als partieller Agonist das Nikotin und übernimmt seine Wirkung. Dadurch lindert er die Symptome des Rauchverlangens.

Nebenwirkungen von Vareniclin

Während der Raucherentwöhnung können allgemein verschiedene Nebenwirkungen auftreten, die unabhängig von einer Behandlung mit dem Wirkstoff Vareniclin sind. Zum Beispiel können das Stimmungsschwankungen, Konzentrationsstörungen, Gewichtszunahme, Reizbarkeit, Schlaflosigkeit, verlangsamte Herzfrequenz, Ängstlichkeit oder Frustration sein.

Wird ein Medikament mit Vareniclin zur Raucherentwöhnung verwendet, kann dieses natürlich weitere Nebenwirkungen auslösen, die jedoch nicht bei jedem Patienten auftreten.

Sehr häufig haben Betroffene von Übelkeit, Kopfschmerzen, Schlafstörungen und Entzündungen von Rachen und Nase berichtet.

Häufig konnten nach der Einnahme von Vareniclin Nebenwirkungen wie Entzündungen der Bronchien, Husten, Kurzatmigkeit, Gewichtszunahme, Schwindel, Schläfrigkeit und Trockenheit im Mund beobachtet werden.

Ebenso traten häufig Sodbrennen, Völlegefühl, Verstopfung, Blut im Stuhl, Blähungen, Bauchschmerzen und Durchfall auf.

Gelegentlich kam es zu Veränderungen des sexuellen Verlangens, Unruhe, Angst und Panikgefühle, Depressionen, Trägheitsgefühl, Krampfanfälle, Tinitus und Augenschmerzen. Auch Bluthochdruck, Angina pectoris, Heiserkeit, Verschleimung der Atemwege, Geschwüre im Mund und Muskelkrämpfe können auftreten.

In seltenen Fällen traten Sprach- und Koordinationsschwierigkeiten, erhöhte Muskelspannung, verminderter Geschmackssinn, Sehstörungen, Herzrhytmusstörungen, Rippenschmerzen, häufigeres Wasserlassen und vaginaler Ausfluss.

Sehr häufige Nebenwirkungen Häufige Nebenwirkungen Gelegentliche Nebenwirkungen Seltene Nebenwirkungen
Übelkeit Schläfrigkeit Stimmungsschwankungen Herzrhythmusstörungen
Schlafstörungen Bronchien-oder Nebenhölenentzündung Augenschmerzen Erweiterte Pupillen
Entzündete Nase Verdauungsstörungen erhöhter Blutdruck abnormer Stuhl
Entzündeter Rachen Rückenschmerzen Krampfanfälle Rachenschmerzen
Kopfschmerzen Geschmacksveränderungen Unwohlsein Sehstörungen
Husten Pilzinfektion erhöte Muskelspannung
Schwindelgefühl häufiges Wasserlassen Koordinationsschwierigkeiten

Weitere Nebenwirkungen von Vareniclin, deren Häufigkeit jedoch unbekannt ist:

  • Realitätsverlust
  • Unfähigkeit zum klaren Denken
  • eingeschränktes Urteilsvermögen
  • Selbstmordgedanken
  • Herzinfarkt
  • Verhaltensstörung
  • Aggressivität
  • Schlafwandeln
  • zu hoher Blutzuckerspiegel
  • schwere Erkrankung mit Bläschenbildung der Haut (Stevens-Johnson-Syndrom)
  • Angioödeme (Schwellungen im Mund, Hals und Gesicht)

Sollte es zu Bläschenbildung der Haut kommen, sich die Haut abschälen oder sich Angioödeme ausbilden, muss die Einnahme des Medikaments mit dem Wirkstoff Vareniclin abgesetzt und sofort ein Arzt aufgesucht werden.

Ebenso sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt werden, wenn sich Veränderungen im Verhalten, Unruhe und depressive Stimmungslage oder Selbstmordgedanken zeigen. Selbstverständlich ist hier das sofortige Aufsuchen des behandelnden Arztes angezeigt.

Wechselwirkungen von Vareniclin

Bevor eine Therapie mit dem Wirkstoff Vareniclin beginnt, ist es erforderlich dem behandelnden Arzt von Arzneimitteln zu berichten, die erst kürzlich eingenommen wurden oder die zukünftig während der Raucherentwöhnung eingenommen werden.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln

Vareniclin kann die Wirkungsweise anderer Medikamente beeinflussen, sodass in einigen Fällen eine Anpassung der Dosis notwendig ist.

Medikamente, die durch Vareniclin stark beeinflusst werden können:

  • Insulin (zur Behandlung von Diabetes mellitus)
  • Theophyllin (zur Behandlung von Atemproblemen, beispielsweise bei Asthma bronchiale)
  • Warfarin (Arzneimittel zur Blutverdünnung)
  • Cimetidin (bei säurebedingten Magenbeschwerden)

Wechselwirkungen mit Alkohol

Bei Genuss von Alkohol während der Raucherentwöhnung mit Vareniclin ist stets Vorsicht geboten, denn in Einzelfällen kann der Wirkstoff die Wirkung des Alkohols verstärken. So wie jeder Mensch anders auf Medikamente reagiert, kommt es ebenso zu unterschiedlichen Reaktionen im Zusammenhang mit Alkohol.

Einige Fälle aus der FDA Adverse Event Reporting System (FAERS) Datenbank beschreiben, dass die Patienten eine verringerte Toleranz gegenüber Alkohol mit erhöhter Trunkenheit, aggressives oder ungewöhnliches Verhalten aufwiesen. Außerdem konnten sie sich nicht an Situationen erinnern, die sie selbst erlebt haben.

Wechselwirkung mit anderen Therapien zur Raucherentwöhnung

Eine Kombination von Vareniclin mit anderen Raucherentwöhnungstherapien wird aktuell nicht empfohlen, da noch keine genaueren Daten oder Auswertungen vorliegen.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen) von Vareniclin

Bei folgenden Erkrankungen oder Situationen darf der Wirkstoff Vareniclin nicht verwendet werden:

  • Schwangerschaft und Stillzeit
  • Suizidversuch in der Anamnese
  • Borderline-Syndrom
  • Depression
  • Schizophrenie
  • vorbestehende Herz-Kreislauf-Erkrankungen
  • bei älteren Patienten
  • bei Jugendlichen unter 18 Jahren

Bedienen von Maschinen und Verkehrstüchtigkeit

Da der Wirkstoff Vareniclin Schläfrigkeit und Schwindelgefühl auslösen kann, dürfen Patienten, die Medikamente mit diesem Wirkstoff einnehmen keine komplexen Maschinen bedienen, kein Auto fahren oder andere eventuell gefährliche Aktivitäten ausführen.

Eine Besprechung mit dem behandelnden Arzt über die Ausübung einer Tätigkeit als Maschinenführer, Kraftfahrer oder andere Berufe ist angeraten.

Wissenschaftliche Erkenntnisse

In den letzten Jahren wurden Warnungen für Vareniclin laut, die sich speziell auf ein erhöhtes kardiales und mentales Risiko bezogen. Eine Kohortenstudie mit mehr als 50.000 Rauchern, die im Oktober 2015 im Fachmagazin "Lancet Respiratory Medicine" veröffentlicht wurde, belegt, dass die Einnahme von Vareniclin jedoch mit keinem kardialen Risiko einhergeht.

In dieser Studie verwendeten Professor Dr. Daniel Kotz und sein Team von der Medizinischen Fakultät der Heinrich-Heine-Universität Düsseldorf die Patientenakten aus 753 Arztpraxen in England.

Dabei wurden Patienten ausgewählt, die entweder Vareniclin, Bupropion oder eine Nikotinersatztherapie erhielten. Die Patienten mit Ersatztherapie galten als Referenzgruppe. Insgesamt wurden die Probanden über einen Zeitraum von sechs Monaten beobachtet.

Das Resultat der Studie von Professor Dr. Daniel Kotz und seinem Team besagt, das Vareniclin im Vergleich zur Ersatztherapie nicht mit einem signifikanten erhöhten Risiko für mentale und kardiovaskuläre Nebenwirkungen belegt ist.


Quellen:

  1. Vareniclin: FDA warnt vor Krampfanfällen und Wechselwirkungen mit Alkohol, Bundesärztekammer (Arbeitsgemeinschaft der deutschen Ärztekammern) und Kassenärztliche Bundesvereinigung. URL: aerzteblatt.de
  2. Vareniclin verhilft zur Abstinenz Govi Verlag. URL: pharmazeutische-zeitung.de
  3. Champix Vareniclin European Medicines Agency. URL: ema.europa.eu
  4. Cardiovascular and neuropsychiatric risks of varenicline: a retrospective cohort study Kotz D et al. URL: ncbi.nlm.nih.gov
  5. Varenicline: a first-line treatment option for smoking cessation., Garrison GD et al. URL: ncbi.nlm.nih.gov

Veröffentlicht am: 19.04.2016

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