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Wirkstoff Orlistat

Orlistat ist ein Arzneistoff zur Behandlung von krankhaftem Übergewicht (Adipositas). Er vermindert die Aufnahme von Fetten im Magen-Darm-Trakt und reduziert damit die Menge der über die Nahrung aufgenommenen Energie. Entwickelt wurde Orlistat durch den Schweizer Pharmakonzern Hoffmann La Roche. Das Originalmedikament ist seit 1998 unter dem Handelsnamen Xenical auf dem Markt. Daneben werden in Deutschland und Europa mehrere Generika vertrieben.

Was ist Adipositas?

Adipositas - krankhafte Fettleibigkeit - liegt vor, wenn der Body-Mass-Index (BMI) den Wert von 30 erreicht oder überschreitet. Sie ist nicht mit Übergewicht identisch, das bereits bei einem BMI zwischen 25 und 29,9 gegeben ist, jedoch allenfalls eine Vorstufe zu einer Adipositas darstellt.

Ursachen von Adipositas

Mediziner unterscheiden zwischen einer primären und einer sekundären Adipositas. Erstere wird durch genetische Faktoren, psychische Einflüsse, vor allem jedoch durch Überernährung und Bewegungsmangel ausgelöst. Einer sekundären Adipositas liegen Hormonstörungen und Stoffwechselleiden oder Schädigungen des zentralen Nervensystems - beispielsweise durch einen Hirntumor - zugrunde.

Gesundheitliche Risiken

Adipositas ist keineswegs nur ein ästhetisches Problem. In Korrelation zum BMI nimmt mit dem wachsenden Körpergewicht das Risiko für Diabetes mellitus,Bluthochdruck (Hypertonie)und Herz-Kreislauf-Erkrankungen deutlich zu.

Die Wirkungsweise von Orlistat

Die ersten Medikamente gegen Adipositas waren vor allem Anorektika (Appetitszügler), die jedoch wegen schwerer, zum Teil lebensbedrohlicher Nebenwirkungen in die Kritik gerieten und später größtenteils vom Markt genommen wurden. Orlistat wirkt dagegen nicht über die Reduktion des Appetits, sondern über die Verminderung der Fettresorption im Magen-Darm-Trakt.

xenical-chemischer

Abb.: 1 Xenical Wirkstoff Strukturformel

Orlistat ist ein sogenannter Lipase-Hemmer. Es hemmt im Magen und im oberen Dünndarm die Wirkung der Verdauungsenzyme (Lipasen). Nahrungsfette werden dem Körper in Form von Triglyceriden zugeführt - im Magen-Darm-Trakt resorbiert werden können sie nur dann, wenn die Verdauungsenzyme ihre Aufspaltung in Monoglyceride und Fettsäuren bewirken.

Ungespaltene Fette werden unverdaut mit dem Stuhl wieder ausgeschieden. Lipasen bestehen aus einer Vielzahl von Aminosäuren, Orlistat blockiert die Aminosäure Serin und damit die Wirkung des Gesamtenzyms. Chemisch gesehen bindet sich Orlistat kovalent (auf molekularer Ebene) an das aktive Zentrum der Magen- und Pankreaslipasen.

Wann wird Orlistat verordnet?

Orlistat wird übergewichtigen Patienten mit einem BMI ab 28 und manifesten Gesundheitsrisiken sowie Adipositas-Patienten verordnet, bei denen eine Ernährungsumstellung und ein Bewegungsprogramm allein keinen Abnehmerfolg gezeitigt haben. Der Wirkstoff wird grundsätzlich im Rahmen eines umfassenden Behandlungsplanes und zusammen mit einer leichten Diät verwendet.

Die Anzahl der erlaubten Kilokalorien richtet sich nach dem Ausgangsgewicht und dem Bewegungsverhalten der Patienten. Eine Mahlzeit sollte nicht mehr als 15 g Fett (etwa einen Esslöffel Öl) enthalten. Insgesamt sollten Fette einen Anteil von 30 Prozent an der täglich aufgenommenen Energiemenge nicht überschreiten.

Klinische Studien zeigen, dass ein Teil der Patienten durch Orlistat bis zu zehn Prozent ihres ursprünglichen Gewichts verlieren konnte. Wenn nach zwölf Wochen Therapie mit Orlistat 120 mg nicht mindestens eine Gewichtsreduktion von fünf Prozent erfolgt ist, sollte die Behandlung jedoch wegen mangelnder Wirksamkeit abgebrochen werden.

Wie wird Orlistat eingenommen?

Orlistat ist in Form von Hartkapseln mit Dosierungen von 60 oder 120 mg des Wirkstoffs erhältlich. Die Kapseln werden unmittelbar vor, während oder bis zu einer Stunde nach einer Hauptmahlzeit eingenommen. Falls eine Mahlzeit kein Fett enthält oder ausgelassen wird, muss keine Kapsel eingenommen werden.

Nebenwirkungen von Orlistat

Sehr häufige Nebenwirkungen sind ölige Flecken am After, fettige, ölige und weiche Stühle sowie Blähungen (auch mit Stuhlabgang). Bei der Verwendung der 120-mg-Kapseln kommt es außerdem sehr häufig zu Infektionen der oberen Atemwege grippeähnlichen Symptomen.

Häufige Nebenwirkungen sind Unterbrauchschmerzen, Stuhlinkontinenz, vermehrter Stuhlgang sowie Durchfall. Bei einer 120-mg-Dosierung treten außerdem häufig Zahn- und Zahnfleischbeschwerden, Menstruationsbeschwerden, Harnwegsinfektionen, Infektionen der unteren Atemwege sowie Abgeschlagenheit und Angstgefühle auf.

Nebenwirkungen mit unbekannter Häufigkeit sind Veränderungen der Blutgerinnungswerte, allergische Reaktionen bis zum allergischen Schock, Gesichtsschwellungen, Juckreiz, Hautsymptome, leichte Afterblutungen, Darmblutungen sowie Divertikulitis (Dickdarmentzündung).

Berichtet wurden außerdem Ablagerungen von Oxalsäure in der Niere, zum Teil schwere Leberentzündungen und Gallensteine. Im Hinblick auf mögliche Leberfunktionsstörungen kommt eine britische Studie aus dem Jahr 2013 jedoch zu dem Ergebnis, dass die Einnahme von Orlistat dafür nicht ursächlich zu sein scheint. Eine potentiell leberschädigende Wirkung von Orlistat wird derzeit jedoch weiter untersucht.

Patienten mit einem Diabetes Typ 2 leiden während der Behandlung mit Orlistat sehr häufig unter Unterzuckerung und häufig unter Bauchspannen.

Frauen, die Orlistat (Xenical) kaufen wollen, sollten bedenken, dass das Präparat schwere Durchfälle bewirken kann, wodurch die Wirkung der Antibabypille möglicherweise aufgehoben wird. Patientinnen sollten in solchen Fällen zusätzlich durch eine Barrieremethode (Kondom) verhüten. Eine direkte Wechselwirkung zwischen Orlistat und der Antibabypille ist jedoch nicht gegeben.

Die Nebenwirkungen von Orlistat in tabellarischer Übersicht

Sehr häufige Nebenwirkungen Häufige Nebenwirkungen Andere Nebenwirkungen
Kopfschmerzen Blähungen Allergische Reaktionen
Bauchschmerzen Weiche Stühle Übelkeit
Stuhldrang Unregelmäßiger Zyklus Erbrechen
Fettiger/öliger Stuhl Abgeschlagenheit Hautblasen
Schwindel Fieber Augenreizung

Wechselwirkungen mit anderen Substanzen

Orlistat kann die Aufnahme von fettlöslichen Vitaminen (Vitamin A, D, E, K) beeinträchtigen und einen Vitaminmangel nach sich ziehen, der eventuell durch zusätzliche Vitamingaben behandelt werden muss.

Wechselwirkungen bestehen wahrscheinlich mit dem Blutzuckersenker Acarbose - die beiden Mittel sollten nicht zusammen eingenommen werden.

Orlistat kann Einfluss auf die Wirksamkeit bestimmter Mittel gegen Herzrhythmusstörungen und Epilepsie sowie von Blutgerinnungshemmern haben. Eine gleichzeitige Einnahme bedarf daher einer besonders sorgfältigen ärztlichen Überwachung.

Der Wirkstoff sollte nicht zusammen mit dem Immunologikum Ciclosporin verwendet werden, da hierdurch der Ciclosporin-Blutspiegel gesenkt wird und es beispielsweise nach Organtransplantationen zu Abstoßungsreaktionen kommen kann.

In seltenen Fällen interagiert Orlistat mit dem Schilddrüsenhormon Levothyroxin. Die beiden Wirkstoffe müssen zeitlich versetzt eingenommen werden. Gegebenenfalls ist eine neue Dosierung von Levothyroxin erforderlich, um eine Schilddrüsenunterfunktion auszuschließen.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen) von Orlistat

Orlistat darf bei bekannten Allergien gegen den Wirkstoff, Störungen der Nährstoffaufnahme (Malabsorption) sowie bei einem Gallenstau nicht angewendet werden.

Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 bedürfen während der Behandlung einer engmaschigen medizinischen Überwachung, da es Hinweise auf eine eingeschränkte Wirkung von Orlistat bei dieser Patientengruppe gibt und das Medikament einen Einfluss auf die Wirksamkeit von Blutzuckersenkern haben kann. Bei Vorschädigungen von Leber oder Nieren ist ebenfalls eine besonders aufmerksame ärztliche Begleitung angeraten.

Orlistat ist nicht für die Verwendung in Schwangerschaft und Stillzeit sowie von Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren zugelassen, da zu diesen Anwendergruppen und möglichen Risiken bisher keine klinischen Studien existieren.


Quellen:

  1. Orlistat Gesundheitsportal Onmeda gofeminin.de GmbH, URL: onmeda.de
  2. Orlistat und Sibutramin, Govi-Verlag Pharmazeutischer Verlag GmbH. URL: pharmazeutische-zeitung.de
  3. Europäischer öffentlicher Beurteilungsbericht (EPAR) Xenical, European Medicines Agency. URL: ema.europa.eu
  4. Reloaded: Leberschaden unter dem Abmagerungsmittel Orlistat (Xenical)?, Dr. med. Fevzi Koc. URL: medknowledge.de

Veröffentlicht am: 14.03.2016

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