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Tadalafil (Ingrediente activo do Cialis)

O tadalafil é o nome do princípio activo do medicamento de prescrição Cialis, usado no tratamento da disfunção eréctil por um número crescente de homens no mundo inteiro. Os seus efeitos de longa duração, a dose mais baixa e a existência de uma versão diária, contribuem para que o tadalafil seja um dos medicamentos preferidos dos homens que sofrem de disfunção eréctil.

O que é a tadalafila?

Tadalafila é um dos medicamentos utilizados para tratamento de disfunção erétil e de impotência sexual. Trata-se de um princípio ativo desenvolvido pela empresa farmacêutica ICOS, comercializado pelo laboratório Eli-Lilly com o nome de Cialis.

O órgão responsável pela liberação de medicamentos nos Estados Unidos, a FDA – Food and Drug Administration, liberou a sua venda em dezembro de 2003 e a tadalafila foi considerada como a terceira pílula contra impotência masculina, seguindo a sildenafila, conhecida com o nome de Viagra, e a vardenafila, princípio ativo do Levitra.

A tadalafila, ao contrário dos outros medicamentos contra impotência sexual, possui um efeito mais prolongado, permanecendo ativo por pelo menos 36 horas no organismo humano, o que levou o Cialis a ser alcunhado de "pílula do fim de semana".

O Cialis, que contem a tadalafila, é hoje um dos mais populares medicamentos para tratar a impotência sexual.

formula química da tadalafila

A FDA, Food and Drug Administration, também aprovou os comprimidos de tadalafil para uso uma vez por dia para o tratamento de homens que têm os sinais e sintomas de hiperplasia prostática benigna. O mecanismo de como o tadalafil reduz os sintomas de HPB ainda não foi completamente estudado e estabelecido embora.

Adcirca, outro nome de marca do Tadalafil, às vezes é usado para tratar a hipertensão pulmonar também. A droga funciona abrindo os vasos sanguíneos nos pulmões para permitir que o sangue flua mais facilmente. Os efeitos colaterais podem incluir dor de estômago, dor de cabeça e problemas de visão.

O uso médico da tadalafila para disfunção erétil

Como medicamento para tratar a dificuldade de obtenção ou manutenção da ereção, o tadalafila consegue fazer com que o homem mantenha o pénis em condições de obter a satisfação sexual.

O tadalafil é um inibidor da fosfodiesterase tipo 5, a enzima responsável por fazer o pénis voltar ao normal após as relações sexuais. O tadalafil retarda a função desta enzima, o que permite aos homens com impotência, a ocorrência de erecções duradouras e estáveis o suficiente para permitir uma relação sexual completa. No entanto, se não houver estimulação sexual, a erecção não pode ocorrer. O tempo de semi-vida do tadalafil é de 17 horas, pelo que os seus efeitos duram cerca de 36 horas, período durante o qual, se houver estimulação sexual, podem ocorrer erecções sem qualquer problema.

Ao ser sexualmente estimulado, o homem apresenta uma resposta física normal, com o organismo enviando maior fluxo sanguíneo para o pênis, enchendo os corpos cavernosos e resultando na ereção normal.

A disfunção erétil não permite que a ereção seja mantida por longo tempo, não deixando que o homem atinja o orgasmo e não permitindo uma penetração satisfatória.

A tadalafila ajuda a aumentar o fluxo sanguíneo no pénis e, com isso, oferece o suporte necessário para combater a disfunção erétil, obtendo e mantendo uma ereção satisfatória durante o ato sexual.

Após o orgasmo, terminada a atividade sexual, o fluxo sanguíneo do pénis é reduzido e a ereção termina.

A tadalafila não mantém o pénis ereto durante todo o tempo de seu efeito no organismo. Para que haja a ereção em quem está fazendo uso do medicamento, é necessário que haja estímulo, que ocorra a excitação sexual, ou seja, o homem não irá manter uma ereção apenas por ter tomado um comprimido de tadalafila. Não havendo qualquer estímulo, sua condição permanece normal.

Como tomar o Tadalafil para Disfunção erétil?

Para o tratamento da disfunção eréctil, deve ser tomado um comprimido de tadalafil entre uma hora a 30 minutos antes da relação. Durante a estimulação sexual, o tadalafil aumenta a quantidade de sangue que circula para o pénis, facilitando a obtenção e a manutenção da erecção. Assim que acabar a estimulação sexual o fluxo sanguíneos retorna ao normal e o pénis recupera a sua flacidez.

O Cialis (tadalafil) é vendido em comprimidos de 2,5mg 5mg, 10mg e 20mg e a dosagem apropriada para cada paciente deve ser avaliada e prescrita pelo médico.

Comprimidos amarelos de Cialis

Por o tadalafil se manter no corpo até 36 horas após a toma, irá permitir obter erecções de forma natural durante este período de tempo. Tal não significa que a erecção será mantida por 36 horas. A erecção terá uma duração normal, simplesmente será mais fácil de conseguir durante o período dos seus efeitos.

A tadalafila começa a manifestar seus efeitos a partir de 30 minutos de seu uso, e essa ação pode ter duração de até 36 horas, sempre nas condições explicadas acima.

Seletividade comparada com outros inibidores da PDE5

A maior vantagem que a tadalafila mantém sobre a sildenafila, princípio ativo do Viagra, e a vardenafila, princípio ativo do Levitra, é da sua meia-vida de eliminação do organismo. Enquanto outros princípios ativos mantém meia-vida de 4 a 6 horas, a tadalafila pode permanecer no organismo por até 36 horas.

Os medicamentos contra a disfunção erétil, de certa forma, agem de maneira semelhante no organismo, apresentando algumas diferenças que é importante ser do conhecimento do paciente.

Além das diferenças nos preços, medicamentos como o Cialis, Viagra e Levitra, indicados para tratamento de disfunção erétil, mesmo apresentando praticamente os mesmos efeitos, também apresentam particularidades, como a forma de ingestão, as doses disponíveis e, principalmente, a duração de seus efeitos.

A tadalafina, por exemplo, diferente do Viagra, que tem eficácia por até 36 horas, também está disponível para uso diário em doses menores, podendo ser usada de acordo com a vontade do paciente (e, claro, de acordo com as recomendações médicas).

Uma diferença entre o Viagra e o Cialis está no tempo de permanência no organismo. Enquanto o Viagra é eliminado em menos tempo, o Cialis pode permanecer no corpo com seus efeitos por muito mais. No entanto, a tadalafila, embora tenha maior tempo de permanência, apresenta seus efeitos de forma menos intensa, propiciando manter a condição favorável de ereção de uma maneira mais normal para o homem.

Para pacientes com disfunção erétil que nunca tenham feito uso de qualquer tipo de medicamento, recomenda-se que comecem por doses mais baixas ou intermediárias, fazendo o seu controle (com o aumento ou a redução) de acordo com os efeitos observados.

Vale lembrar que nenhum medicamento pode levar um homem à ereção se ele não apresentar vontade e apetite sexual. Para que haja ereção, o homem deve ter excitação, sendo estimulado. O simples uso do medicamento não irá fazer com que sua libido seja aumentada.

Tadalafil para o tratamento de outras condições

O tadalafil também pode ser usado no tratamento da hiperplasia benigna da próstata ou HBP. A hiperplasia benigna da próstata caracteriza-se pelo aumento desta glândula, causando dificuldades em urinar. O tratamento com tadalafil permite reduzir estes sintomas, bem como reduzir a necessidade de cirurgia.

Não há estudos conclusivos sobre a utilização de tadalafil para tratar os sintomas e sinais da hiperplasia benigna da próstata. No entanto, o medicamento Cialis tem sido prescrito por médicos em todo o mundo para essa razão.

Apesar de o tadalafil estar normalmente aconselhado aos homens, por as condições acima referidas serem exclusivas do sexo masculino, pode ser usado por ambos os sexos para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar.

Esta condição traduz-se por hipertensão na principal artéria que transporta o sangue do coração para os pulmões, tornando os vasos nos pulmões mais resistentes à circulação do sangue. O tadalafil permite relaxar as artérias, fornecendo mais sangue aos pulmões e reduzindo o esforço do coração. Para o tratamento desta condição, o tadalafil é comercializado com o nome Adcirca.

O desenvolvimento da Adcirca para tratamento da hipertensão arterial pulmonar (HAP) foi uma das primeiras razões pela qual o Tadalafil passou a ser estudado. O medicamento é agora usado para tratar pacientes com essa condição e melhorar a capacidade de exercício.

A hipertensão arterial pulmonar está principalmente associada à regulação positiva da PDE5, o que prejudica a libertação de óxido nítrico (NO) pelo endotélio vascular e a redução das concentrações de cGMP na musculatura lisa vascular pulmonar como consequência. A PDE5 é a fosfodiesterase mais abundante no endotélio vascular, pelo que inibir esta enzima normaliza a concentração de NO, aumentando os níveis de cGMP, o que provoca a libertação de iões cálcio no citoplasma celular, resultando em relaxamento das células do músculo liso pulmonar e vasodilatação.

Doses e características do Tadalafil

Desenvolvido pela empresa farmacêutica Lilly ICOS, o Tadalafil não tem versão genérica e é vendido em comprimidos de 2,5mg 5mg, 10mg e 20mg. Os seus comprimidos são amarelos e têm forma de amêndoa. Aprovado pela primeira vez em 2003, o tadalafil é uma das mais recentes e promissoras descobertas farmacêuticas para o tratamento da disfunção eréctil. Mais informações acerca dos efeitos secundários e contraindicações podem ser encontradas no folheto informativo do medicamento disponível neste site.

Nome Comercial Doses Indicação
Cialis 2,5mg, 5mg, 10mg e 20mg Disfunção eréctil
Cialis 2,5mg e 5mg Hiperplasia Benigna da Próstata
Adcirca 20mg Hipertensão Arterial Pulmonar

Devido à longa duração dos seus efeitos, o tadalafil conseguiu a alcunha de "Comprimido de fim-de-semana" para tratamento da disfunção erétil. Após o sucesso em 2007, a Lilly ICOS pôs no mercado uma segunda versão do tadalafil: o Cialis Diário, também conhecido como Cialis Um por Dia. Com uma dose mais baixa de 2,5mg e de 5mg, este medicamento tem ajudado muitos homens a livrarem-se da necessidade de agendar a sua vida sexual de acordo com o seu medicamento para a impotência.

Mecanismo de ação da tadalafila

A ereção, basicamente, acontece quando há um fluxo de sangue ao pênis, uma reação normal do organismo quando o homem recebe qualquer estímulo sexual. Toda a transformação por que passa o pênis é resultado de uma sequência de reações, alimentadas e coordenadas pelo sistema nervoso autônomo. Quando há qualquer falha no mecanismo, o pênis não consegue ereção, resultando no que é denominado de disfunção erétil.

Entre os homens mais velhos, as principais causas são hormonais, já que a idade reduz a taxa de testosterona, além de outros problemas orgânicos, como o diabetes, por exemplo.

O processo fisiológico da ereção envolve liberação de óxido nítrico no organismo, que é encaminhado ao corpo cavernoso do pênis. O óxido nítrico une-se aos receptores da enzima denominada guanilato ciclase, provocando um aumento nos níveis de guanosina monofosfato cíclico, o GMPc. O GMPc, por sua vez, promove o relaxamento da parede muscular dos vasos sanguíneos presentes no pênis, aumentando o fluxo sanguíneo e, desta maneira, provocando a ereção.

A tadalafila funciona como um potente inibidor seletivo de PDE5, a fosfodiesterase tipo 5, enzima que é encontrada principalmente nas paredes das artérias penianas e das artérias pulmonares, sendo responsável pela degradação do GMPc no corpo cavernoso.

como funciona os inibidores da pde5

Em sua estrutura química, a tadalafila mantém certa semelhança com a estrutura do GMPc, competindo a ele a ligação à PDE5. Assim, consegue-se um aumento nos níveis de GMPc e, consequentemente, ereções mais prolongadas.

Como informamos anteriormente, a tadalafila, por si só, não pode produzir ereções sem que haja a presença que qualquer estímulo sexual, uma vez que, sem estímulos, não há ativação do sistema óxido nítrico e GMPc.

A tadalafila vem sendo estudada também como um possível tratamento para a hipertensão arterial dos pulmões, graças aos seus efeitos sobre o GMPc. O que os pesquisadores esperam é que o princípio ativo possibilite a abertura dos vasos sanguíneos nos pulmões, reduzindo a pressão e a resistência nas artérias e reduzindo a carga de trabalho do ventrículo direito do coração.

Efeitos colaterais da tadalafila

A tadalafila, como outros medicamentos sujeitos à prescrição médica, pode apresentar alguns efeitos colaterais, sendo um dos mais comuns a dor de cabeça. Esses efeitos são classificados de acordo com o percentual de pessoas afetadas, segundo os testes clínicos realizados com o medicamento.

  • Efeitos colaterais que podem atingir de 1 a 10% dos pacientes: dores de cabeça, dores nas costas, nos músculos, nos braços e nas pernas; diarreia; rubor facial e vermelhidão na parte superior do tronco; congestão nasal e indigestão.
  • Efeitos colaterais que podem atingir de 0,1 a 1% dos usuários: dores nos olhos, distúrbios na visão e conjuntivite; palpitações, hipotensão ou hipertensão arterial; sangramento no nariz; erupções cutâneas; sonolência.
  • Efeitos colaterais que podem atingir menos de 0,1% dos usuários: zumbido interno, aumento da pressão ocular, angina de peito, distúrbios no nível de glicose no sangue, distúrbios de formação do sangue, rigidez muscular, priapismo e desmaios.

Um dos problemas que podem surgir, de forma rara, em pacientes que fazem uso da tadalafila é o priapismo, uma ereção prolongada, que pode durar horas e que pode provocar dores intensas no pénis.

No entanto, é importante ressaltar que, ao fazer uso da tadalafina, o paciente deve seguir corretamente as recomendações médicas, o que reduz sensivelmente a possibilidade de surgimento de qualquer efeito colateral.

A prescrição médica é de suma importância no uso da tadalafila, uma vez que só o médico pode fazer o prognóstico para seu consumo. Assim, por exemplo, ao examinar o paciente, o médico pode determinar se o mesmo está suscetível a determinados efeitos. Um homem acima de 65 anos torna-se, evidentemente, muito mais sensível a efeitos colaterais do que um jovem de 30 anos.

Havendo efeitos colaterais acentuados, o paciente deverá consultar o seu médico imediatamente.

Contraindicações da tadalafila

A tadalafila não deve ser tomada por homens que não tenham problemas de disfunção erétil, por menores de 18 anos ou por pacientes alérgicos ao princípio ativo ou qualquer dos componentes do comprido. Não há qualquer restrição ou advertência especial quanto ao seu uso por pessoas da terceira idade.

Podem ocorrer interações medicamentosas entre o tadalafil e outros medicamentos, bem como este pode agravar outros problemas de saúde pré-existentes. Por este motivo, deve informar o seu médico durante a consulta médica, no caso de sofrer de alguma das seguintes condições:

  • Mulheres, já que se trata de um medicamento exclusivo para o sexo masculino;
  • Pessoas alérgicas ou com hipersensibilidade ao princípio ativo;
  • Pacientes que estiverem fazendo uso de nitrato de amilo, princípio ativo que é usado para tratamento de angina de peito;
  • Homens que sejam portadores de problemas cardíacos graves ou que tenham sofrido recentemente ataques cardíacos;
  • Pacientes que tenham passado por AVC nos últimos 6 meses;
  • Homens que não tenham a pressão arterial controlada;
  • Para quem tenha tido problemas de visão nos últimos tempos;
  • Quem estiver fazendo uso de medicamentos para tratamento de hipertensão pulmonar;
  • Angina de peito;
  • Doença hepática;
  • Doença renal;
  • Mieloma múltiplo e leucemia;
  • Hemofilia;
  • Doença de Peyronie.

Mesmo que não sofra de nenhuma das condições mencionadas acima, na dúvida, informe o seu médico sobre qualquer problema que tenha.

A tadalafina não é indicada para pacientes que estejam fazendo uso de nitratos ou doadores de óxido nítrico, já que esses medicamentos são indicados para pacientes com angina de peito, enfarte do miocárdio ou complicações decorrentes. Quando usados concomitantemente, o paciente pode ter aumento de frequência cardíaca, podendo levar a tonturas e desmaios.

Da mesma forma, a tadalafina não deve ser usada por jovens, menores de 18 anos, nem mesmo para uso recreacional. Os casos de impotência e disfunção erétil em pacientes menores de 18 anos devem ser resolvidos através de outras abordagens, devendo se levar em conta principalmente os aspectos psicológicos.

Interações medicamentosas do Tadalafil

Antes de fazer uso da tadalafila, o paciente deve comunicar ao médico os medicamentos que utiliza, sejam receitados ou não, principalmente quando se tratar de remédios para tratamento de doenças cardiovasculares e pressão alta.

Outros problemas que devem ser comunicados são os de próstata, uso de antibióticos, medicamentos para o tratamento de AIDS, para o tratamento de infecções causadas por fungos e leveduras e os indicados para tratamento de doenças estomacais, como gastrite e úlcera.

A tadalafila não é indicada para pacientes que fazem uso de medicamentos contendo nitratos, como propatilnitrato, isossorbida, nitroglicerina e dinitrato de isossorbitol.

Mesmo não sendo totalmente contraindicada, a tadalafila deve ter seu uso analisado em algumas condições, como destacamos a seguir:

  • Quando o paciente estiver fazendo uso de antihipertensivos e bloqueadores alfas, medicamentos utilizados contra problemas de pressão arterial elevada;
  • Quando o paciente fizer uso de inibidores da 5 alfa-redutase, o grupo de medicamentos para tratamento de hyperplasia prostática benigna;
  • Quando o paciente estiver fazendo uso de medicamentos para tratamento de asma, broncoespasmo, doença pulmonar obstrutiva crônica ou enfisema pulmonar, a exemplo da teofilina;
  • Quando o paciente for portador de diabetes e estiver usando medicamentos para seu controle;
  • Quando o paciente estiver fazendo uso de antifúngicos;
  • Quando o paciente é portador do virus HIV e estiver utilizando inibidores de protease.

A tadalafila não deve ser tomada com sumo de toranja ou com álcool. Com sumo de toranja, o paciente irá aumentar os níveis de tadalafina no corpo, situação que pode levar à redução da pressão arterial e, quando tomada juntamente com álcool, pode aumentar o risco dos efeitos colaterais, como dores de cabeça e tontura.

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