Wareniklina (Varenicline)

Wareniklina jest aktywnym składnikiem leku Champix zarejestrowanym przez Komisję Europejską w 2006 roku i produkowanym przez firmę Pfizer Pharmaceuticals. Lek został zaprojektowany w celu ułatwienia osobom palącym walki z uzależnieniem nikotynowym. Wareniklina selektywnie wiąże się z neuronalnymi nikotynowymi receptorami cholinergicznymi jako częściowy agonista i wywołuje efekt wystarczający do osłabienia głodu nikotynowego i objawów abstynencyjnych.

Co warto wiedzieć na temat warenikliny?

Najważniejsze informacje dotyczące warenikliny:

• Jest składnikiem aktywnym leku Champix;
• Poprzez stymulację receptorów do uwalniania dopaminy zmniejsza objawy abstynencji i głodu nikotynowego;
• Zmniejsza satysfakcję i przyjemność związaną z paleniem poprzez blokowanie wiązania nikotyny z receptorami;
• Zmniejsza negatywne symptomy odstawienia nikotyny, tym samym ułatwiając palaczom walkę z głodem nikotynowym;
• Nie zawiera nikotyny;
• Tabletki warenikliny należy przyjmować przez 12 tygodni kuracji;
• Zastosowanie leku czterokrotnie zwiększa szansę skutecznego zerwania z nałogiem.

Wareniklina to substancja zaliczana do częściowych agonistów receptora nikotynowego 4β2 (nicotynic partial agonist – NPA). Oznacza to, że łączy się ona z receptorem nikotynowym, aktywując jego działanie, co wywołuje efekt osłabienia objawów głodu nikotynowego i zmniejsza objawy abstynencyjne. Jednocześnie nie dochodzi do powstania "efektu nagrody" i "efektu wzmocnienia", które w normalnych warunkach wywołuje u palaczy nikotyna, działając antagonistycznie (blokująco) na receptory α4β2.

Ponieważ wareniklina, w przeciwieństwie do nikotyny, nie ma działania antagonistycznego na receptory α4β2, pod jej wpływem nie dochodzi do silnego uwalniania dopaminy w jądrze półleżącym. Brak wydzielania dopaminy powoduje, że przyjmowanie warenikliny nie powoduje odczuwania przyjemności u palacza, a dzięki temu nie uzależnia.

Dodatkowo warenklina blokuje dostęp nikotyny do receptorów α4β2, przez co wypalenie papierosa nie sprawia już uzależnionemu przyjemności. Ośrodkowy układ nerwowy palacza uniezależnia się od regularnych dawek nikotyny. Zostaje przerwany cykl polegający na: paleniu tytoniu – wydzielaniu dopaminy – uczuciu przyjemność; pojawieniu się głodu nikotynowego – paleniu tytoniu – wydzielaniu dopaminy – uczuciu przyjemności itd. Dzięki temu palacz oducza się sięgania po papierosa, aby poczuć ukojenie.

Skuteczność warenikliny została przetestowana i oceniona w kilku badaniach klinicznych obejmujących ponad 4000 palaczy. Podczas 12 tygodni leczenia preparatem Champix, u pacjentów stosujących wareniklinę szansa na rzucenie palenia była dwukrotnie większa niż u osób stosujących bupropion (inna substancja łagodząca objawy głodu nikotynowego) i cztery razy większa niż u pacjentów leczonych placebo. 44% badanych stosujących wareniklinę skutecznie rzuciło palenie w ostatnich 4 tygodniach badań. Dodatkowe 12 tygodni terapii wykazało, że 71% pacjentów przestało palić między 13 i 24 tygodniem leczenia.

Warto pamiętać, że wareniklina działa skutecznie przede wszystkim wśród pacjentów, którzy są zmotywowani do walki z nałogiem. Jeżeli palacz nie chce rzucić tytoniu, istnieje prawdopodobieństwo, że po kuracji warenikliną, wróci do uzależnienia.

Wareniklinę należy zacząć stosować tydzień przed wyznaczonym dniem rzucenia palenia. Przez pierwsze trzy dni zażywa się 1 tabletkę (0,5 mg) dziennie, a następnie zwiększa się dawkę do 2 tabletek na dzień. Ósmego dnia (dzień wyznaczony na rzucenie palenia) rozpoczyna się stosowanie 2 tabletek (1 mg) dziennie przez 12 tygodni. Niezależnie od posiłków tabletki należy połykać w całości popijając wodą. Najlepiej przyjmować je o stałych porach.

Kto może stosować wareniklinę ?

Wareniklina może być stosowana przez pełnoletnie osoby, uzależnione od palenia tytoniu. Lek może być stosowany przez dorosłe osoby w każdym wieku.

Wareniklina dostępna jest w dawkach 0,5 mg oraz 1 mg. Jedno opakowanie leku Champix zawiera wareniklinę w obydwu dawkach. Dawkowanie leku wzrasta z kolejnymi dniami kuracji.

Dni 1 – 3

Przyjmuje się jedną tabletkę o dawce 0.5 mg, raz dziennie.

Dni 4 - 7

Przyjmuje się jedną tabletkę o dawce 0.5 mg dwa razy dziennie (najlepiej o stałych godzinach, rano i wieczorem)

Dni 8 – 84

Przyjmuje się jedną tabletkę o dawce 1 mg dwa razy dziennie (najlepiej o stałych porach, rano i wieczorem).

Pominięcie dawki warenikliny

W przypadku pominięcia, nie należy przyjmować podwójnej dawki leku. Pomiętą dawkę należy zażyć niezwłocznie, chyba że zbliża się pora przyjęcia kolejnej dozy leku – w takim wypadku nie należy przyjmować pominiętej tabletki, a lek stosować dalej o stałych porach. W przypadku opuszczenia więcej niż jednej dawki, należy zażyć wyłącznie jedną pominiętą tabletkę.

Wareniklina może być stosowana przez większość dorosłych osób uzależnionych od palenia tytoniu. Ponieważ nie prowadzono badań bezpieczeństwa stosowania wśród dzieci, wareniklina nie powinna być przyjmowana przez osoby nieletnie. Leków na jej bazie nie powinny zażywać także kobiety ciężarne i karmiące piersią (kobiety, które planują ciążę, powinny poczekać do momentu zakończenia kuracji). Do pozostałych przeciwwskazań należą:

• uczulenie na wareniklinę;
• ciężka niewydolność nerek
• epilepsja

Ponadto szczególną ostrożność powinni zachować pacjenci, którzy chorują bądź w przeszłości chorowali na schorzenia psychiczne takie jak:

• depresja
• nerwica
• schizofrenia
• choroba afektywna dwubiegunowa

Osoby z powyższymi schorzeniami, podobnie jak pacjenci cierpiący na zaburzenia nerek, mogą stosować wareniklinę jedynie pod opieką lekarza. Ponieważ wareniklina w 90% wydalana jest drogą nerkową, u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek, może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki leku.

Wareniklina, jak każdy lek, może wywołać nieprzyjemne skutki uboczne, jednak nie wystąpią one u wszystkich pacjentów stosujących tę substancję.

Najczęstsze działania niepożądane

Do najczęstszych działań niepożądanych pojawiających się wskutek stosowania warenikliny należą:

• bezsenność,
• ból głowy,
• nudności,
• niezwykłe marzenia senne.

Dość częste działania niepożądane

Do dość częstych działań niepożądanych zalicza się:

• wzmożone łaknienie,
• biegunkę,
• wzdęcia,
• zaparcia,
• wymioty,
• niestrawność,
• senność,
• zaburzenia snu,
• zawroty głowy,
• zaburzenia smaku,
• suchość w jamie ustnej,
• uczucie zmęczenia.

W przypadku wystąpienia któregoś z powyższych skutków ubocznych należy skontaktować się z lekarzem.

Rzadkie działania niepożądane

Do rzadkich skutków ubocznych zaliczają się:

• depresja,
• zmiany zachowania,
• zmiany nastrojów,
• wzrost agresji,
• myśli samobójcze,
• obrzęk twarzy języka, warg albo dziąseł,
• obrzęk szyi (gardła i krtani),
• obrzęk kończyn,
• napady padaczkowe,
• rumień wielopostaciowy,
• wzburzenie.

Ze względu na możliwość wystąpienia tych rzadkich działań niepożądanych, pacjenci podczas stosowania warenikliny powinni być obserwowani przez rodzinę, najbliższych lub personel medyczny. Jeżeli którykolwiek z tych objawów wystąpi, należy natychmiast zaprzestać stosowanie tabletek warenikliny i skontaktować się z lekarzem.

Dodatkowo w rzadkich przypadkach mogą pojawić się objawy niepożądane po zakończeniu kuracji. U 3% pacjentów stwierdzono nagłą potrzebę palenia, stany depresyjne, bezsenność oraz nasilanie drażliwości.

Podczas kuracji warenikliną pacjent może doświadczać zawrotów głowy oraz senności, które osłabiają zdolność prowadzenia samochodu oraz obsługi maszyn. Należy więc ustalić reakcje organizmu na tę substancję, zanim usiądzie się za kierownicę. Jeżeli u pacjenta wystąpią powyższe działania niepożądane, nie powinien prowadzić samochodu przez czas trwania leczenia warenikliną.

W prowadzonych dotychczas badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnych reakcji warenikliny z innymi lekami. Należy jednak pamiętać, że na skutek zaprzestania palenia w organizmie zachodzą zmiany fizjologiczne, które mogą mieć wpływ na przyswajanie i działanie niektórych leków (np. przyjmowanej w cukrzycy insuliny, teofiliny stosowanej w leczeniu astmy i przeciwzakrzepowej warfaryny). Lekarz może stwierdzić konieczność zmiany dawkowania powyższych leków.

Równoległe stosowanie warenikliny i nikotynowej terapii zastępczej zwiększa ryzyko wystąpienia nieprzyjemnych działań niepożądanych.

Należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, także ziołowych oraz tych, które wydawane są bez recepty.

Leki zawierające wareniklinę wydawane są wyłącznie z przepisu lekarza. Dzięki usłudze konsultacji medycznej online, nasz lekarz może wystawić receptę, na podstawie której wydany zostanie lek. W tym calu konieczne jest wypełnienie krótkiego formularza medycznego, na podstawie którego specjalista będzie mógł orzec, czy nie istnieją żadne przeciwwskazania do stosowania leku.

Aby zamówić lek na rzucanie palenia, wystarczy wypełnić krótki formularz medyczny, a następnie wybrać najdogodniejszy sposób płatności i miejsce dostawy. Na podstawie formularze medycznego nasz lekarz będzie mógł wystawić receptę na lek z warenikliną. Przekaże ją następnie do apteki, skąd zamówienie zostanie wysłane pod wskazany w formularzu adres. Zamówienia, które zostaną opłacone do 16.30 wysyłane są tego samego dnia. Dostawa zajmuje zazwyczaj jeden dzień roboczy.