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Varénicline

Action de Varénicline

L'agent actif dont est composé le Champix est le Varénicline, qui est un agoniste interagissant avec un récepteur membranaire en l'activant. Après ingestion, la varénicline est liée aux récepteurs membranaires à l'aide de la nicotine comme récepteur cholinergique, et prend ainsi ses caractéristiques.

La sélectivité de la varénicline envers la nicotine lui permet de copier ses caractéristiques et ses actions.

La varénicline possède une double action : elle imite la nicotine en engendrant des réactions similaires à celle-ci, elle atténue la stimulation neurochimique de la nicotine.

Composition de Champix

Champix possède l'agent actif Varénicline qui imite la nicotine, ainsi que certains excipients qui optimisent les caractéristiques de l'agent actif en réaction avec l'organisme traité.

Les excipients du Champix sont :

  • Cellulose, microcristalline
  • Hydrogénophosphate de calcium anhydre
  • Croscarmellose sodique
  • Silice colloïdale anhydre
  • Stéarate de magnésium
  • Hypromellose
  • Dioxyde de titane (E171)
  • Macrogols
  • Laque aluminique de carmin d'indigo E132
  • Triacétine

Si un excipient des comprimés de Champix n'est pas identique à la liste ci-dessus, ou si certains excipients manque à la composition des comprimés obtenus, il est possible que ces comprimés soient des contrefaçons.

Propriétés pharmacocinétiques

Durant son absorption et jusqu'à son élimination, la varénicline n'est quasiment pas altérée. Ses concentrations plasmatiques maximales sont observés dans un délai de 3 à 4 heures après administration orale. La biodisponibilité orale de la varénicline n'est pas affectée par la nourriture ou l'heure d'administration.

La varénicline suit un métabolisme minimal, en étant éliminés à 92% dans les urines, sous formes inchangées. Les métabolites restantes sont également évacuées dans les urines, sous forme de N-carbamoylglucuronide de varénicline et d'hydroxyvarénicline. La demi-vie d'élimination de la varénicline est d'environ 24h.

Les propriétés pharmacocinétiques de la varénicline ne sont pas altérées par l'âge, l'origine ethnique ou le poids du patient. Les caractéristiques pharmaceutiques seront toutefois proportionnelles à la dose de Champix ingérée, de 0,5mg ou de 1mg.

Il est fortement contre-indiqué aux femmes enceintes ou allaitantes de prendre Champix, car des risques de transmission des propriétés du traitement à l'enfant sont possible.

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