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Statine zur Behandlung von einem hohen Cholesterinspiegel

Statine (CSE-Hemmer, Cholesterinsyntheseenzymhemmer) sind eine Medikamentengruppe, die die Senkung der Serumkonzentration von Cholesterin im Blut herbeiführt. Statine werden hauptsächlich zur Behandlung von Fettstoffwechselstörungen eingesetzt, da sie von allen Substanzen, die den Lipidstoffwechsel beeinflussen, am effektivsten wirken. Substanzen dieser Wirkstoffgruppe können Anhand der Endung "-statin" erkannt werden.

Anwendungsgebiete von Statinen

Die Wirkstoffgruppe der Statine wird bei einem erhöhten Cholesterinspiegels angewandt. Ein zu hoher Spiegel an "schlechtem" LDL-Cholesterin und Blutfetten erhöht das Risiko einer Entwicklung von Atherosklerose, die umgangssprachlich "Arterienverkalkung" bezeichnet wird. Eine Atherosklerose stellt die Hauptursache für einen Herzinfarkt bzw. Schlaganfall dar.

Obwohl ein erhöhter Cholesterinspiegel durchaus vererbt werden kann, spielt dieser Grund zumeist eine untergeordnete Rolle. Hauptsächlich sind hohe Cholesterinwerte Folge von zu fettreicher Ernährung, Bewegungsmangel und Adipositas (Übergewicht) . Es wurde festgestellt, dass nur bei äußerst wenigen Menschen, die sich gesund ernähren und schlank sind, erhöhte Cholesterinwerte auftreten.

Die primäre Indikation zur Verordnung von Statinen ist die Absenkung der überhöhten Cholesterin- und Blutfettwerten, damit eine Atherosklerose und ihre Folgeerkrankungen verhindert werden kann. Bevor cholesterinsenkende Medikamente eingenommen werden, sollte versucht werden die Werte mittels gesunder Ernährung und einer Gewichtsreduzierung zu senken.

Die Bedeutung von Lipiden und Proteinen im Blut

Blutfette (Lipide) binden sich an Eiweiße (Proteine) und bilden Lipoproteine, welche entscheidend von der Art ihrer Größe und Aufbau der Proteine unterschieden werden können. Bindet sich Cholesterin an ein HDL Lipoprotein (high density lipoprotein), gilt dieses als "gutes" Cholesterin, da es aufgrund seiner hohen Dichte Cholesterinablagerungen abbauen kann. Diese werden aus der Arterienwand in Körperzellen transportiert, wo sie abgebaut werden.

Ungünstige Auswirkungen hingegen hat Cholesterin, wenn es an ein LD Protein (Low Density Lipoprotein, LDL) gebunden ist, da sich diese Art in den Blutgefäßen ablagert und die Atherosklerose begünstigt.

Wirkung von LDL Cholesterin

Triglyceride treiben als Fettkügelchen durch die Gefäße und können ebenfalls die Entstehung von Gefäßverkalkungen begünstigen. Triglyceride sollten 150 Milligramm pro Deziliter im Blut nicht überschreiten und LDL 130 Milligramm. HDL hingegen sollte mindestens einen Wert von 40 Milligram aufweisen.

Wirkungsmechanismus von Statinen

Der Körper stellt bis zu 700 mg Cholesterin pro Tag in der Leber her. Das Schlüsselenzym der Cholesterinsynthese ist HMG-CoA-Reduktase . Bei einem erhöhten Cholesterinspiegel nimmt der Betroffene zu viel Cholesterin über die Nahrung auf. Werden Statine zur Senkung der Cholesterinwerte eingesetzt, hemmen sie die HMG-CoA-Reduktase und verringern somit die natürliche Cholesterinproduktion des Körpers.

Durch diesen Eingriff in die Cholesterin-Synthese sinkt der Gehalt von Cholesterin in den Körperzellen. Die Hepatozyten exprimieren in Folge vermehrt die LDL-Rezeptoren, wodurch vermehrt LDL-Cholesterin aus dem Blut in die Zellen zur weiteren Verarbeitung aufgenommen wird.

Im Blutspiegel sinkt die Anzahl von LDL Cholesterin und Triglyceriden, während die Konzentration von HDL steigt. Indirekt kann man bei diesem Vorgang von einer Verschiebung des Cholesterins aus dem Blut in die Körperzellen sprechen.

Mittels einer Statintherapie kann die LDL-Konzentration im Blut bis zu 40% gesenkt werden. Außerdem konnte eine Verlangsamung der Arteriosklerose festgestellt werden. Studien an Tieren konnten in den 80er Jahren zudem zeigen, dass atherosklerotische Läsionen der Gefäße (durch hohe Cholesterinwerte ausgelöste Schädigungen) wieder umgekehrt werden können.

Wirkstoffe der Gruppe der Statine

Folgende Wirkstoffe aus der Reihe der Statine sind in Deutschland derzeit zugelassen:

Produktbeispiele für die Behandlung von Hypercholesterinämie

Crestor

Hersteller:
AstraZeneca
Wirkstoff:
Rosuvastatin
Darreichungsform:
Tablette
Dosierung:
5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg
Einnahme:
oral
Abgabeform:
rezeptpflichtig

Welche Unterschiede gibt es bei den Wirkstoffen?

Obwohl sie der gleichen Wirkstoffgruppe angehören, unterscheiden sich die Substanzen in einigen Aspekten von einander. Welches Medikament zum Einsatz kommt, hängt von dem Schweregrad der Erkrankung und des generellen Gesundheitszustandes ab. Ebenfalls müssen eventuelle Unverträglichkeiten beachtet werden.

Atorvastatin gilt als die potenteste Substanz unter den Statinen und weist eine wesentlich effektiver in der Senkung von LDL-Cholesterin als die anderen Wirkstoffe. Außerdem kann mithilfe von Atorvastatin eine Atherosklerose nicht nur verlangsamt, sondern gestoppt werden. Anti-inflammatorische Eigenschaften scheinen laut Studien bei Atorvastatin besonders ausgeprägt zu sein.

Fluvastatin weist das geringste Interaktionsrisiko auf und ist daher empfehlenswert, wenn der Patient gleichzeitig andere Medikamente einnehmen muss. Zudem treten während der Fluvastatin-Behandlung geringere Muskelnebenwirkungen auf.

Rosuvastatin ist bereits in geringer Dosierung effektiv. Simvastatin ist der einzige Wirkstoff, dessen Langzeitergebnisse klinisch gesichert sind.

Pitastatin hat neben der cholesterinsenkenden Wirkung auch antioxidative und entzündungshemmende Eigenschaften. Die Substanz soll den Anstieg von HDL besonders begünstigen.

Welche Substanz verschrieben wird, entscheidet der behandelnde Arzt individuell abhängig von dem allgemeinen Gesundheitszustandes, möglicherweise anderen Erkrankungen und den anderen eingenommenen Medikamenten des Patienten.

Nebenwirkungen von Statinen

Da zu den häufig auftretenden Nebenwirkungen, während der Einnahme von Statinen, Leberfunktionsstörungen auftreten, sollte während der Therapie regelmäßig die Leberfunktion kontrolliert werden. Bei einer Langzeittherpie kann es unter Umständen zu einer Trübung der Augenlinse kommen. Begleitende Kontrolluntersuchungen beim Augenarzt sollten somit unbedingt durchgeführt werden.

Laut einer klinischen Studie in den Archives of Internal Medicine vom Jahre 2012 kommt es bereits bei einer niedrigen Gabe zu einer schnelleren Ermüdung der Muskulatur, die die Leistungsfähigkeit des Betroffenen beinträchtigen kann.

Diese Begleiterscheinung wurde zuerst bei Leistungssportlern festgestellt, betrifft jedoch auch Patienten, die sich weniger häufig sportlich betätigen. Menschen, die gerne und regelmäßig Sport betreiten und unter einer genetisch bedingten Hypercholesterinämie leiden, sollten mit ihrem Arzt über mögliche Alternativtherapien sprechen.

Statine haben eine schädliche Wirkung auf die Nerven. Besonders betroffen hiervon sind die Beine, bei denen vermehrt Taubheitsgefühle oder Muskelzuckungen auftreten können. Diabetiker sind besonders von diesen Begleiterscheinungen betroffen, da die Beschwerden häufig einer von Diabetes ausgelösten Nervenschädigung zugeordnet wird. Beim auftreten dieser Nebenwirkungen sollte die Statin-Therapie umgehend beendet werden.

Kommt es bei der Einnahme von Statinen verstärkt zu Nebenwirkungen, sollte versucht werden andere Risikofaktoren, die einen erhöhten Cholesterinspiegel begünstigen, zu reduzieren. Regelmäßige körperliche Aktivitäten, eine gesunde, fettarme und vitaminreiche Ernährung und das vermeiden von Rauchen und Passiv-Rauchen kann zu einer natürlichen Senkung der LDL-Cholesterinwerte beitragen.

Wechselwirkungen bei Polymedikation

Statine sollte nicht gemeinsam mit Ciclosporin, einem Immunsuppresivum, eingenommen werden, da es zu schweren Fällen von Rhabdomyolyse - einer Muskelerkrankung - führen kann. Sollte sich aus verschiedenen Gründen eine gemeinsame Einnahme nicht vermeiden lassen, sollte die Dosis der Statine reduziert werden und der Behandlungsfortschritt von einem Arzt überwacht werden.

Des Weiteren sollten folgende Arzneimittel aus der Gruppe der CYP3A4-Hemmern nicht mit Statinen kombiniert werden, da diese den Abbau der Statine verzögern, wodurch das Risiko von Muskelschädigungen steigt:

  • Azol-Antimykotika( Itraconazol & Ketoconazol)
  • Makrolidantibiotika (Erythromycin Clarithromycin, Telithromycin)
  • Antidepressiva (Nefazodon)
  • Antiarrhythmika (Amiodaron)
  • Calciumantagonisten (Verapamil)

Bei der gleichzeitigen Gabe von einigen Statinen mit Vitamin-K-Antagonisten kann es zu einer Wirkungsveränderung kommen. Hierbei ist eine sorgfältige Überwachung durch den Arzt erforderlich.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Statine dürfen nicht angewandt werden, wenn folgende Konditionen vorliegen:

  • Lebererkrankungen oder erhöhte Leberwerte
  • Muskelerkrankungen
  • Überempfindlichkeiten gegenüber der Wirkstoffgruppe

Während der Schwangerschaft oder Stillzeit ist die Anwendung von Statinen kontraindiziert. Bei Tierversuchen konnte festgestellt werden, dass die Wirkstoffkonzentration in der Muttermilch mit der im Blut gleich war und die Substanz somit dadurch weitergegeben werden kann.

Beim Menschen gibt es noch keine konkreten Erkenntnisse diesbezüglich, es ist jedoch davon auszugehen, dass die Auswirkungen ähnlich wie bei Tieren sind. Besteht ein Kinderwunsch, sollte das Absetzten des Statins vor Schwangerschaftseintritt mit dem Arzt besprochen werden.


Quellen:

  1. Statine und Sekundärprävention der koronaren Herzkrankheit: geschlechtsspezifische Aspekte, Krause & Pachernegg GmbH. URL: kup.at
  2. Nebenwirkugnen: Statine machen Muskeln müde Bundesärztekammer (Arbeitsgemeinschaft der deutschen Ärztekammern) und Kassenärztliche Bundesvereinigung. URL: aerzteblatt.de
  3. Statine – mehr als nur Cholesterolsenker. Govi Verlag. URL: pharmazeutische-zeitung.de
  4. Studies support broader use of cholesterol-lowering statins.Harvard Health Publications. URL: health.harvard.edu
  5. Fluvastatin eignet sich bei Polymedikationen.Bundesärztekammer (Arbeitsgemeinschaft der deutschen Ärztekammern) und kassenärztliche Bundesvereinigung. URL: aerzteblatt.de
  6. Studies support broader use of cholesterol-lowering statins.Harvard Health Publications. URL: health.harvard.edu

Veröffentlicht am: 11.07.2016

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