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Was sind Kalziumantagonisten?

Kalziumantagonisten gehören zu einer Medikamentengruppe, welche gegen Bluthochdruck (Hypertonie), Herzrhythmusstörungen und gegen koronare Herzkrankheiten (Schädigung der Herzkranzgefäße) aufgrund von Arteriosklerose (Arterienverkalkung) wirksam sind. Klinische Studien belegen außerdem eine effektive Wirkung von Kalziumantagonisten bei der Behandlung von Angina pectoris.

Kalziumantagonisten, auch Kalziumkanalblocker genannt, wirken dem Kalzium entgegen und verhindern damit, dass der Mineralstoff in die Herzmuskelzellen als auch in die Muskelzellen der Blutgefäße vordringt. Zudem verhindern Kalziumantagonisten das Eindringen von Kalzium in das Reizleistungssystem des Herzens (Zellen des elektrischen Überleitungssystems).

Überblick

Kalziumantagonisten zählen bei der Behandlung von Bluthochdruck zu den Wirkstoffen erster Wahl. Auch eine unterstützende Behandlung von Angina pectoris wurde in validierten Studien nachgewiesen.

Wo wirken Antihypertonika im Körper?

Durch die verhinderte Wirkung von Kalzium entspannt sich die Gefäßmuskulatur und infolgedessen verbessern sich die elastischen Eigenschaften der Blutgefäße. Dank dieser Wirkung senken Kalziumantagonisten das Schlaganfallrisiko signifikant. Zudem können diese verschreibungspflichtigen, oralen Arzneimittel mit Antidiabetika kombiniert werden.

Eine der größten deutschen repräsentativen Untersuchungen zum Thema lief zwischen 1985 und 1998. Hier wurden Daten von circa 19.000 Patienten zwischen 25 und 69 Jahren erfasst. Die Langzeitstudie konzentrierte sich auf den Gebrauch von Medikamenten unter Einbezug von Lebensstil, allgemeinem Gesundheitszustand als auch anderer Parameter.

Im Ergebnis wurde im Gegensatz zu 1985 (21,7 Prozent) ein signifikanter Anstieg bezügliche der Einnahme von Kalziumantagonisten notiert. 1998 nahmen 74,8 Prozent von Personen in medizinischer Behandlung Wirkstoff dieser Gruppe ein. In 42,7 Prozent der Fälle erfolgte eine Einnahme nach der Diagnose Bluthochdruck.

Durchschnittlich 90 Prozent der Personen vertrugen diese verschreibungspflichtigen Präparate problemlos. Lediglich bei 3,4 Prozent der Studienteilnehmer wurden Nebenwirkungen beschrieben.

In puncto Wirksamkeit überzeugten untersuchte Kalziumkanalblocker ausnahmslos. Diesbezüglich fokussierte ausschließlich die Syst-Eur-Studie einen Vergleich dieser Wirkstoffe mit Placebo.

Nach der Auswertung der Metaanalyse konstatierten Wissenschaftler, dass auch Kalziumantagonisten klinisch bedeutsame Endpunkte günstig beeinflussen können. So sinkt das Risiko für Herz-Kreislauf-Ereignisse um circa 30 Prozent im Vergleich zu Placebotherapien. Ähnliche Ergebnisse erreichen beispielsweise ACE-Hemmer.

Welche Medikamente enthalten die Hormone?

Folgende Medikamente gehören zur Wirkstoffgruppe der Dihydropyridine und wirken direkt in den Gefäßwänden:

  • Wirkstoff Amlodipin: Amlodipin, Amlobeta, Norvasc
  • Wirkstoff Felodipin: Felocor, Modip
  • Wirkstoff Lacidipin: Motens
  • Wirkstoff Lercanidipin: Carmen, Corifeo
  • Wirkstoff Nitrendipin: Nitrepress, Bayotensin
  • Wirkstoff Nifedipin: Aprical, Adalat

Medikamente der Wirkstoffgruppe Phenylalkylamine wirken in Herz und Gefäßwänden. Zu dieser Gruppe zählen die Arzneimittel Ispotin und Cardioprotect, die den Wirkstoff Verapamil enthalten.

Medikamente der Wirkstoffgruppe Benzothiazepine wirken ebenfalls in Herz und Gefäßwänden. Präparate aus dieser Reihe sind Diltiuc und Dilsal mit dem aktiven Inhaltsstoff Diltiazem.

Wie wirken Kalziumantagonisten?

Alle Wirkstoffgruppen unterscheiden sich nicht nur bezüglich ihrer chemischen Struktur, sondern vor allem auch in ihrer Wirkung. Diese beruht jedoch grundlegend auf einem Prinzip, welches den Kalziumeinstrom in die Muskelzellen am Herzen oder Blutgefäße blockiert.

Infolgedessen kommt er zur Erweiterung von Arterien im Körper oder direkt im Bereich des Herzens. Damit eignen sich Kalziumantagonisten zur medikamentösen Behandlung verschiedener Erkrankungen.

Dihydropyridine wirken länger

Diese Wirkstoffe blockieren den spannungsfähigen, langsamen L-Typ-Kalziumkanal am Herzmuskel als auch in der glatten Muskulatur. Sie wirken direkt in den Gefäßwänden. Es folgt eine Reduktion des Kalziumeinstroms in die entsprechenden Gefäße. Dadurch kommt es zur verminderten elektromechanischen Kopplung und Widerstandsgefäße der Gefäßmuskulatur entspannen sich.

Diese nachlastsenkende Wirkung senkt den Blutdruck. Gleichzeitig bewirken blutgefäßerweiternde Mechanismen eine erleichterte Herztätigkeit. Mögliche Schmerzen infolge von Erkrankungen wie Angina pectoris werden gelindert.

Zudem besitzt der Wirkstoff Nifedipin die Eigenschaft, über einen längeren Zeitraum im Blutkreislauf zu verweilen. Als retardierendes Element ist er in zahlreichen Kalziumantagonisten enthalten, damit die Wirkstoffkonzentration im Blut über mehrere Stunden konstant bleibt und Beschwerden lindert.

Phenylalkylamine erweitern arterielle Gefäße

Auch Phenylalkylamine erweitern wie Dihydropyridine arterielle Gefäße. Dennoch wirken sie in therapeutischen Dosen verabreicht negativ inotrop und senken die Sunkusknotenfrequenz. Im Gegensatz zu anderen, senken Penylalkylamine zwar das Risiko für unerwünschte Nebeneffekte wie Ödeme, jedoch verschlechtern sie teilweise die Herzinsuffizienz und lösen ungünstige Herzrhythmusstörungen aus.

Benzothiazepine vereint drei Wirkungsweisen

Zur Wirkstoffgruppe der Benzothiazepine gehört allein der Wirkstoff Diltiazem. Dieser vereint drei verschiedene Wirkungsweisen von Kalziumkanalblockern in sich.

Einerseits verbessert er die Durchblutung des Herzmuskels aufgrund einer Senkung des Sauerstoffbedarfs. Diese Wirkung vermindert die Häufigkeit von Angina pectoris Anfällen, beziehungsweise verhindert diese komplett.

Dilitiazem senkt zudem einen erhöhten Blutdruck durch seine gefäßerweiternde Wirkung.

Darüber hinaus eignen sich Benzothiazepine zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen. In therapeutischen Dosierungen verabreicht wird die Schlagfrequenz wesentlich verlangsamt. Zudem wird das Herz durch eine verzögerte Erregungsüberleitung zwischen Herzkammern und Herzvorhof signifikant entlastet.

Aus diesem Grund eignen sich Benzothiazepine vor allem auch zur präventiven Gabe bei drohenden Transplantationsabstoßungen.

Nebenwirkungen

Aufgrund der gefäßerweiternden Wirkung von Kalziumantagonisten treten häufig Schwindel, Kopfschmerzen sowie eine Gesichtsrötung mit starkem Wärmegefühl auf.

In vereinzelten Fällen lösen Kalziumantagonisten allergische Reaktionen aus. Sobald diese festgestellt werden, ist die Einnahme umgehend zu unterbrechen.

Zudem zählen psychische Symptome wie Stimmungsschwankungen, Verwirrtheit, Schlafstörungen mit nachfolgender Reizbarkeit zu gelegentlichen Nebenwirkungen.

In Einzelfällen kommt es zu Verdauungsstörungen mit eventuellem Erbrechen oder Durchfall.

Häufige Nebenwirkungen Gelegentliche Nebenwirkungen Sehr seltene Nebenwirkungen
Schwindel Gewichtszunahme Verdauungsstörungen
Kopfschmerzen Schlafstörungen Durchfall
Gesichtsröte Stimmungsschwankungen

Kalziumantagonisten der Wirkstoffgruppen Benzothiazepin und Phenylalkylamin können Herzrhythmusstörungen als auch einen verlangsamten Herzschlag verursachen.

Der Wirkstoff Verapamil kann Obstipation (Verstopfung) verursachen.

Bei Einnahme von Präparaten der Wirkstoffgruppe Dihydropyridine wurden Nebenwirkungen wie Ödeme in den Beinen (Wassereinlagerungen), ein beschleunigter Herzschlag oder Puls beobachtet.

Wechselwirkungen

Kalziumkanalblocker verstärken die Wirkungsweise von kardiodepressiven Arzneimitteln, den sogenannten Betablockern. Entsprechend sollte auf eine parallele Einnahme verzichtet werden. Alternativ können Kalziumantagonisten der Wirkstoffgruppe Nifedipin oder Dihydropyridin verabreicht werden. Sie wirken kaum kardiodepressiv.

Bestimmte Wirkstoffe, die zur Gruppe der Kalziumantagonisten gehören, steigern den Blutspiegel anderer Medikamente durch eine Hemmung von CYP3A4. Entsprechend sollten diese Statine wie Lovastatin, Atorvastatin, Simvastatin, Carbamazepin oder Sertindol ausschließlich in niedrigen Dosen zeitgleich mit Kalziumkanalblockern verabreicht werden.

Diese gilt insbesondere für die Wirkstoffe Verapamil, Gallopamil uund Diltiazem. Nicht zuletzt ist hierbei eine engmaschige, ärztliche Kontrolle empfehlenswert.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Nicht einzunehmen sind Kalziumantagonisten von Personen, die allergisch sind gegen den enthaltenen aktiven Wirkstoff beziehungsweise gegen einen weiteren Bestandteil des jeweiligen Medikaments.

Bei Patienten, die einen Herzinfarkt erlitten, müssen mindestens sechs Wochen vergangen sein, um einen Kalziumantagonisten einnehmen zu können.

Auf keinen Fall darf ein Medikament dieser Art eingenommen werden, wenn starke Durchblutungsstörungen des Herzens, Herzrhythmusstörungen (Störung im Reizleitungssystem vom Herzen) und/oder Herzinsuffizienz (Herzschwäche) diagnostiziert wurden.

Während der Schwangerschaft oder bei bestehendem Wunsch, schwanger zu werden, dürfen Frau keine Kalziumantagonisten einnehmen. Mögliche Nebenwirkungen können das ungeborene Leben schädigen.


Quellen:

  1. Bluthochdruck (Hypertonie): Therapie, Wort & Bild Verlag. URL: apotheken-umschau.de
  2. Herz-Kreislauf Medikamente: Vielfältige Wechselwirkungen möglich Govi Verlag. URL: pharmazeutische-zeitung.de
  3. Kalziumantagonisten: nützlich oder schädlich? Markus Häusermann et al. URL: infomed.ch
  4. Kalziumantagonisten bei Hypertonie und koronarer HerzkrankheitProf. Dr.med. B. Maisch. URL: herz.online.uni-marburg.de
  5. Consumption of calcium antagonists: results of the German national health surveys., Knopf H. et al. URL: ncbi.nlm.nih.gov

Veröffentlicht am: 28.04.2016

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