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Wirkstoff Avanafil

Avanafil ist ein Wirkstoff zur Therapie der erektilen Dysfunktion. Die Zulassung in der EU von Avanafil unter dem Handelsnamen Spedra erfolgte 2013, in Deutschland ist Spedra seit 2014 auf dem Markt. In den USA wurde Avanafil 2012 unter dem Handelsnamen Stendra zugelassen.

Es gehört zur Wirkstoffgruppe der Phospodieestrase-5-Hemmer (PDE-5-Hemmer, wirkt gefäßerweiternd und fördert das Zustandekommen einer Erektion durch biochemische Eingriffe in den Zellstoffwechsel. Avanafil wird durch die Berlin Chemie/Menarini AG vertrieben.

Wie entsteht eine Erektion?

Verantwortlich für das Zustandekommen einer Erektion sind komplexe physiologische Vorgänge, an denen die Penismuskulatur, der Blutkreislauf und das zentrale Nervensystem beteiligt sind. Die Steuerung dieser Vorgänge erfolgt auf zellulärer Ebene über Enzyme und neuronale Botenstoffe.

Zelluläre Vorgänge während des Entstehens einer Erektion

In sexuell nicht erregtem Zustand werden die der Schwellkörper des Penis nur minimal durchblutet - dauerhafte Kontraktionen der glatten Muskulatur der Penisarterien verhindern einen ungehemmten Blutfluss. Durch sexuelle Erregung wird diese Blockade aufgehoben, die Schwellkörper füllen sich mit Blut, so dass eine Erektion entstehen kann. Sie können dabei auf das Drei- bis Vierfache ihrer normalen Größe wachsen.

Erektion Entstehung

Als Auslöser dieser Vorgänge wird in den Schwellkörpern Stickstoffmonoxid (NO) gebildet, das wiederum die Ausschüttung des Enzyms Guanylatzyklase aktiviert. Hierdurch wird die Produktion des Neurotransmitters cGMP (Cyclisches Guanosinmonophosphat) in Gang gesetzt, der den Kaliumspiegel in den Muskelzellen senkt und damit das Erschlaffen der Muskulatur der Penisarterien auslöst.

Die Erektion hält an, solange die NO- und cGMP-Aktivierung in den Zellen in der Lage ist, eine erneute Kontraktion der Penisarterien zu verhindern. Sie klingt ab, wenn das körpereigene Enzym Phospodiesterase-5 (PDE-5) damit beginnt, cGMP abzubauen: Der Blutzufluss in die Schwellkörper wird durch das Wiedereinsetzen der Arterienkontraktion gestoppt.

Die Wirkungsweise von Avanafil

Avanafil (Spedra) hemmt die Produktion von PDE-5 und wirkt damit dem vorzeitigen Abbau von cGMP entgegen. Damit fördert der Wirkstoff das Zustandekommen sowie Stärke und Dauer einer Erektion. Solange die Wirkung von Avanavil anhält, sind ohne Einnahme einer neuen Tablette auch wiederholte Erektionen möglich.

spedra-chemischer

Voraussetzungen für die Aktivierung von NO und cGMP sind sexuelle Reize und persönliches Begehren. Beides und somit die individuelle Lust können Medikamente nicht ersetzen. Jedoch verbessert Avanafil ebenso wie die anderen PDE-5-Hemmer die Fähigkeit, auf sexuelle Stimulation mit einer Erektion zu reagieren und diese bis zum Vollzug des Geschlechtsverkehrs aufrechtzuerhalten.

Wirkungsstudien zu Avanafil

Wirksamkeit und Verträglichkeit von Avanafil sind durch klinische Studien gut belegt. Während der Entwicklungsphase des Medikaments konnte nachgewiesen werden, dass PDE-5 als erektionsfördernde Substanz anderen Phospodieestrase-Hemmern (PDE-3, PDE-6) deutlich überlegen ist und ein vergleichsweise geringes Risiko für Nebenwirkungen birgt. Ebenso wie die anderen PDE-5-Hemmer ist Avanafil (Spedra) bei Patienten mit leichten, mittelschweren und schweren Erektionsstörungen wirksam.

Eine US-amerikanische Studie zeigt, dass von der Einnahme des Wirkstoffs auch Männer mit Diabetes mellitus als möglicher Ursache für die erektile Dysfunktion in hohem Maße und ohne erhöhte gesundheitliche Risiken profitierten.

Dosierung und Einnahme

Avanafil (Spedra) wird oral in Tablettenform verwendet. Betroffene, die Spedra kaufen wollen, können die Tabletten in den Dosierungen von 50, 100 oder 200 Milligramm Avanafil erwerben. Das Präparat wird unzerkaut mit etwas Wasser eingenommen. Durch eine Einnahme nach sehr fettreichen Mahlzeiten kann die Wirksamkeit vermindert sein.

Die Wirkung von Avanafil (Spedra) setzt innerhalb von 30 Minuten ein. Die höchste Konzentration im Blut erreicht der Wirkstoff nach 30 bis 45 Minuten. Die Wirkung hält in etwa sechs Stunden an. Während dieses Zeitraums darf keine weitere Tablette eingenommen werden.

Die empfohlene Einstiegsdosis liegt bei 100 mg, bei Bedarf werden Dosisanpassungen nach oben oder unten vorgenommen. Anders als mit Tadalafilsind mit Avanafil (sowie der aktive Wirkstoff Sildenafil und Vardenafil) keine niedrig dosierten Dauermedikationen möglich. Die Einnahme der Tabletten erfolgt somit ausschließlich vor einem geplanten Sexualkontakt.

Nebenwirkungen von Avanafil

Die häufigsten Nebenwirkungen von Avanafil bestehen in Kopfschmerzen, die sich bei über zehn Prozent der Anwender bemerkbar machen.

Gelegentlich - bei bis zu einem von 100 Verwendern - kann es zu Schwindelgefühl, Schläfrigkeit, Sehstörungen, Unregelmäßigkeiten des Herzschlags sowie zu Palpitationen (bewusste Wahrnehmung des eigenen Herzschlags) kommen.

Seltene Nebenwirkungen bestehen in grippeähnlichen Symptomen, Schlafstörungen, Stimmungsveränderungen Bluthochdruck und Herzbeschwerden. Ebenfalls selten kann die Einnahme von Avanafil (Spedra) einen vorzeitigen Samenerguss sowie Veränderungen des Urins oder bestimmter Blutwerte bewirken.

Sehr selten treten eine plötzliche Abnahme oder der temporäre Verlust des Hör- oder Sehvermögens oder Dauererektionen ohne Lustempfinden auf. In solchen Fällen ist eine umgehende, gegebenenfalls notfallmedizinische, Behandlung nötig.

Nebenwirkungen in tabellarischer Übersicht

Häufige Nebenwirkungen Gelegentliche Nebenwirkungen Seltenen Nebenwirkungen
Kopfschmerzen Hitzewallungen Durchfall
Hitzegefühl Rückenschmerzen Brustschmerzen
Nasenverstopfung Verschwommenes Sehen Blut im Urin
Mundtrockenheit hoher Blutdruck
Schwindelgefühl

Wechselwirkungen von Avanafil

Nitrate und andere Stickstoffmonoxid-Donatoren (Amylnitirit, Glycerinnitrat) setzen NO frei - die Wirkung solcher Medikamente und Afanavil (Spedra) steigern sich wechselseitig und können zu einem lebensgefährlichen Blutsdruckabfall führen.

Einige Virustatika (Atazanavir, Nelfinavir, Ritonavir) zur HIV-Behandlung, bestimmte antimykotische Wirkstoffe ("Anti-Pilz-Mittel") sowie einige Antibiotika und Anti-Epileptika interagieren ebenfalls mit Avanafil und dürfen nicht zusammen mit diesem Wirkstoff eingenommen werden. Avanafil darf nicht zusammen mit anderen PDE-5-Hemmern verwendet werden.

Vorsicht ist bei der Verwendung von Alpha-Blockern zur Therapie von Bluthochdruck und gutartigen Prostataveränderungen geboten. In der Regel ist hier jedoch der Wechsel zu Medikamenten möglich, die mit Avanafil (Spedra) gut verträglich sind.

Während der Einnahme von Afanavil sollte der Konsum größerer Mengen Alkohol unterbleiben, da dieser blutdrucksenkend wirkt und die Fähigkeit zur Entwicklung einer Erektion vermindern kann.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen) von Avanafil

Avanavil darf nur von Männern angewendet werden. Allergische Reaktionen auf diesen Wirkstoff, schwere Funktionseinschränkungen von Leber oder Nieren, schwere Herz-Kreislauf-Krankheiten, ein nicht eingestellter Bluthochdruck sowie ein niedriger Blutdruck mit einem systolischen Wert < 90 mmHG stellen absolute Kontraindikationen dar.

In den ersten drei bis sechs Monaten nach einem Herzinfarkt oder Schlaganfall sowie bei einigen schwerwiegenden Augenerkrankungen oder der familiären Disposition dafür darf Avanafil (Spedra) nicht angewendet werden.

Bei leichteren Erscheinungsformen von Leber- und Nierenfunktionsstörungen sowie von Herz-Kreislauf-Leiden wird der Arzt Avanafil oder andere PDE-5-Hemmer nur nach einer besonders sorgfältigen Nutzen-Risiko-Abwägung verordnen.

Jugendliche unter 18 Jahren dürfen Avanafil (Spedra) nicht verwenden.

Verschreibungspflicht

In Deutschland, der Europäischen Gemeinschaft, Norwegen, der Schweiz und Liechtenstein ist Avanafil (Spedra) ein verschreibungspflichtiger Wirkstoff. Gegebenenfalls kann seine Verordnung durch einen in der EU zugelassenen Facharzt im Rahmen einer Online-Konsultation erfolgen.

Selbstmedikationen ohne ärztliche Beratung können aufgrund von Dosierungsfehlern und nicht berücksichtigten Kontraindikationen erhebliche gesundheitliche Risiken mit sich bringen.


Quellen:

  1. 81 Urologika und Mittel zur Behandlung der Hyperkaliämie und Hyperphosphatämie Govi-Verlag Pharmazeutischer Verlag GmbH, URL: pharmazeutische-zeitung.de
  2. PDE-5-Hemmer im Vergleich, Govi-Verlag Pharmazeutischer Verlag GmbH. URL: pharmazeutische-zeitung.de
  3. Avanafil for the treatment of erectile dysfunction: a multicenter, randomized, double-blind study in men with diabetes mellitus. Goldstein I. et al. URL: ncbi.nlm.nih.gov

Veröffentlicht am: 14.03.2016

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