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Was sind Phosphodiesterase-5-Hemmer?

Als Phosphodiesterase-5-Hemmer, auch PDE-5-Inhibitor oder PDE-5-Hemmer genannt, wird eine Wirkstoffgruppe mit vasodilatatorischem Effekt bezeichnet. Vasodilatativ bedeutet gefäßerweiternd. Sildenafil, der erste PDE-5-Hemmer, wurde ursprünglich für die Therapie von Herzerkrankungen entwickelt. Dabei erwies sich, dass dieser Wirkstoff bei der Behandlung der erektilen Dysfunktion einen größeren Erfolg hatte.

Die Anwendungsgebiete von PDE-5-Hemmer

Phosphodiesterase-5-Hemmer (PDE – 5 Hemmer) werden vorrangig bei Erektionsstörungen (erektiler Dysfunktion, Impotenz) eingesetzt. Bei erektiler Dysfunktion können Betroffene keine ausreichende Erektion für einen befriedigenden Geschlechtsverkehr erreichen oder aufrechterhalten.

PDE-5-Hemmer wirken entspannend auf das glatte Muskelgewebe der Schwellkörper des Penis und ermöglichen somit eine, für eine Erektion notwendige, bessere Blutzufuhr in den Penis.

Enzyms Phosphodiesterase-5

Substanzen aus der gleichen Wirkstoffklasse können jedoch vor allem aufgrund der Wirkung auf glattes Muskelgewebe ebenfalls zur Behandlung von pulmonalem Bluthochdruck und Prostataproblemen verschrieben werden.

Cialis täglich, das den aktiven Wirkstoff Tadalafil enthält, wird zur Behandlung von benignem Prostatasyndrom verordnet. Benignes Prostatasyndrom ist eine Vergrößerung der Prostata, bei der es zu Beschwerden im unteren Harntrakt kommt. Wird das Potenzmittel aufgrund dessen verschrieben, werden die Kosten von der Krankenversicherung getragen.

Welche Wirkstoffe zählen zu den PDE-Hemmern?

PDE-Hemmer können selektiv oder nicht-selektiv auf das Enzym wirken. Die zur Behandlung von Potenzstörungen eingesetzten aktive Wirkstoffe Sildenafil, Tadalafil, Avanafil und Vardenafil gelten als selektive PDE-Hemmer, da sie gezielt auf das Enzym PDE-5 einwirken.

Nicht-selektive Präparate sind beispielsweise Theobromin und Theophyllin, die zur Behandlung von Atemwegserkrankungen eingesetzt werden. Nicht-selektive PDE-Hemmer wirken auf mehrere Phosphodiesterase Enzyme gleichzeitig ein.

Die Wirkungsweise von PDE-5-Hemmer bei erektiler Dysfunktion

Damit eine Erektion zustande kommt, wird ein sexueller Reiz vom Gehirn mittels Nervensignale über das untere Rückenmark zum Penis geleitet. Aufgrund dieser Nervensignale werden eine Reihe von chemischen Prozessen ausgelöst.

Stickstoffmonoxid (NO) aktiviert die Ausschüttung des Botenstoffs cGMP (cyclisches Guaninmonophospat). cGMP aktiviert Proteinkinase G, die eine Verminderung des Kalziumspiegels in den Muskelzellen bewirkt und aufgrund dessen die glatten Muskelzellen entspannt.

Die Wirkung von PDE-5-Hemmer

Kombiniert mit den gefäßerweiternden Eigenschaften von NO kann Blut nun vermehrt in den Schwellkörper einfließen, wodurch eine Erektion gebildet werden kann. Je länger cGMP wirken kann und je mehr von dem Botenstoff vorhanden ist, desto länger kann die Gliedversteifung aufrecht erhalten werden.

Damit der Penis wieder erschlafft wird das Enzym PDE-5 (Phosphodiesterase 5) ausgeschüttet. Dieses Enzym spaltet cGMP und baut den Botenstoff in weiterer Folge ab. Das führt zu einer Kontraktion der Muskelzellen, die den Bluteinfluss in den Penis aufgrund dessen wieder einschränken.

Bei einer erektilen Dysfunktion schüttet der Körper zu früh PDE-5 aus, sodass eine Erektion nicht lange genug aufrecht erhalten werden kann oder eine vollständige Versteifung des Gliedes gar nicht zustande kommen kann.

Wirkstoffe aus der Reihe der PDE-5-Hemmer greifen in diesen Prozess ein, indem sie selektiv das Enzym Phosphodiesterase 5 hemmen. Dadurch wird die Ausschüttung des Enzyms verzögert und cGMP bleibt länger im Körper wirksam. Solange sich ein Wirkstoff mit einer PDE-5 hemmenden Wirkung im Blut befinden, können mehrmalig Erektionen aufgebaut werden.

Es ist wichtig zu beachten, dass PDE-5-Hemmer nicht luststeigernd wirken sondern ausschließlich die körperlichen Voraussetzungen für die Entstehung einer Erektion schaffen.

PDE-5-Hemmer beruhen zwar auf dem gleichen Wirkungsmechanismus, jedoch unterscheiden sie sich beim Wirkungseintritt, der Wirkungsdauer und der Verträglichkeit.

Dosierung und Anwendung von PDE-5-Hemmern

Viagra

Viagra wird in Form von Filmtabletten angeboten. Das Potenzmittel ist in den Dosierungen 25mg, 50mg oder 100mg Sildenafil pro Tablette erhältlich. Die vom Arzt verschriebene Anfangsdosis ist zumeist 50mg.

Ist diese Dosierung zu niedrig oder zu hoch, kann die Gabe entsprechend angepasst werden. Viagra wird 30 bis 60 Minuten vor dem geplanten Geschlechtsverkehr eingenommen und wirkt etwa 4 bis 5 Stunden lang.

Sildenafil Sandoz

Sildenafil ist in Tablettenform erhältlich. Das Präparat kann, dank Einkerbungen auf der Tablette, in gleiche Viertel geteilt werden.

Das Arzneimittel enthält 25mg, 50mg oder 100mg des aktiven Wirkstoffs pro Einheit.

Für eine erstmalige Einnahme wird im Normalfall eine Dosis von 50mg verschrieben. Diese kann auf 25mg reduziert oder auf 100mg gesteigert werden, falls die gewünschte Wirkung bei 50mg nicht eintritt. Sildenafil Sandoz sollte oral, unzerkaut etwa eine Stunde vor dem Geschlechtsverkehr eingenommen werden. Die Wirkungsdauer beträgt 4 bis 5 Stunden.

Cialis (Wirkstoff Tadalafil)

Die Wirkung von Cialis tritt ca. 30 Minuten nach Einnahme der Filmtablette ein und hält bis zu 36 Stunden an. Betroffene, die Cialis kaufen, erfreuen sich an der Möglichkeit spontanen Sex zu haben.

Das Potenzmittel ist mit jeweils 10mg oder 20mg Tadalafil pro Tablette erhältlich. Cialis täglich, das nur 2,5 mg oder 5mg des Wirkstoffs enthält, kann als einziger PDE-5-Hemmer jeden Tag eingenommen werden.

Levitra (Wirkstoff Vardenafil)

Levitra ist als Film- und Schmelztablette erhältlich. Die Schmelztablette eignet sich besonders für Männer, die eine diskrete Einnahme wünschen, und Betroffene, die Probleme beim Schlucken von Tabletten haben.

Levitra ist in den Dosierungen von 5mg, 10mg und 20mg erhältlich. Die Wirkung von Levitra hält 4 bis 6 Stunden an und tritt in etwa 25 Minuten nach Einnahme des Präparats ein.

Spedra (Wirkstoff Avanafil)

Spedra wirkt schon 15 bis 30 Minuten, nachdem die Tablette geschluckt wurde. Die Wirkung von Avanafil hält bis zu 6 Stunden an. Die erhältlichen Gaben sind 50mg, 100mg und 200mg Avanafil pro Tablette.

Nebenwirkungen von PDE-5-Hemmern

Allgemein werden Phosphodiesterase-5-Hemmer gut vertragen. Manchmal treten dennoch Nebenwirkungen auf, die von Präparat zu Präparat unterschiedlich sind

Mögliche Nebenwirkungen können sein:

  • Gesichtsrötung
  • Schwindel
  • Kopfschmerzen
  • Rhinitis (Schnupfen, Nasenkatarrh)
  • Sehstörungen, beispielsweise blaue Schleier
  • Rückenschmerzen
  • Müdigkeit
  • Asthma
  • Schwitzen
  • Hypotonie (Bluthochdruck)
  • Priapismus (Dauererektion)
  • Myalgie (Muskelschmerzen)
  • Verdauungsprobleme
  • lichtempfindliche und gerötete Augen

Da Phosphodiesterase-5-Hemmer auch auf andere Phosphodiesterasefamilien Einfluss ausüben wie beispielsweise auf die Phosphodiesterase 6, kann es bei erhöhter Dosierung zu starken Farbsehstörungen kommen. Bei korrekter Anwendung der Präparate von gesunden Menschen treten in der Regel keine gefährlichen Nebenwirkungen auf.

Wechselwirkungen & Gegenanzeigen von PDE-5-Hemmern

Phosphodiesterase-5-Hemmer dürfen nicht gemeinsam mit Medikamenten, die Stickstoffmonoxid abgeben (sogenannte NO-Donatoren), eingenommen werden. Dabei kann es mitunter zu lebensgefährlichen Kreislaufkrisen und starkem Blutdruckabfall kommen.

Zu NO-Donatoren zählen zum Beispiel:

  • Amylnitrit (Methylbutylnitrit)
  • organische Nitrate wie beispielsweise in Nitrolingual
  • Molsidomin

Stickstoffmonoxid und Phosphodiesterase-5-Hemmer erhöhen beide die Konzentration von cGMP, jedoch durch ganz verschiedene Mechanismen. Somit führen beide zur Entspannung der Blutgefäße. Die gleichzeitige Einnahme von beiden kann zu einem starken Blutdruckabfall führen. Dieser kann sehr lebensbedrohlich werden.

PDE-5-Hemmer dürfen auch nicht mit folgenden Medikamenten eingenommen werden:

  • Ketoconazol
  • HIV-Protease-Inhibitoren
  • Alphablocker
  • Itraconazol

Gegenanzeigen bei PDE – 5 Hemmern

Bei folgenden Erkrankungen dürfen Phosphodiesterase-5-Hemmer nicht eingenommen werden:
schwere Herzinsuffizienz instabile Angina pectoris
schwere Herz-Kreislauf-Erkrankungen Leberinsuffizienz
kürzlich erlittener Schlaganfall Herzinfarkt
niedriger Blutdruck (Hypotonie) Retinaerkrankungen
unkontrollierte Herzrhythmusstörungen (Arrhythmien) Herzinsuffizienz (Schweregrad II)

PDE-5-Hemmer und Alkohol

Alkohol ist ein Nervengift und wirkt in großen Mengen (ab 0,5 Promille) lähmend auf Gehirn und Nerven. Durch diese Lähmung wird sowohl die Koordinationsfähigkeit als auch die Reaktionsfähigkeit herabgesetzt.

Der Effekt der Phosphodiesterase-5-Hemmer wird von der lähmenden Wirkung überlagert, aufgrund der störenden Kommunikation zwischen Geschlechtsorganen und Gehirn. Es liegt eine Störung der Wechselwirkung zwischen cGMP und PDE5 vor. Damit ist eine Erektion in den meisten Fällen gar nicht mehr möglich.


Potenzmittel in Kombination mit Alkohol
Bluthochdruck Viagra.png Alkohol in Kombination mit Potenzmitteln kann einen negativen (Verstärkung der Nebenwirkungen) oder positiven Effekt (eine Weitung der Blutgefäße bei geringem Genuss) auf das Sexualleben haben.

Und wenn doch, dann nur sehr schwer, denn Alkohol und Phosphodiesterase-5-Hemmer behindern sich gegenseitig. Das bedeutet, die Medikamente, die Phosphodiesterase-5-Hemmer enthalten, verlieren ihre Wirkung bei übermäßigem Alkoholgenuss.

Nicht nur die Erektionsfähigkeit wird bei übermäßigem Genuss von Alkohol herabgesetzt, sondern es werden auch die Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, Rückenschmerzen, Durchfall, Gesichtsrötungen, Müdigkeit, Asthma und Schwitzen verstärkt.

Vorsicht bei Viagra und Alkohol:

Viagra sollte zwar ursprünglich als blutdrucksenkendes Mittel zur Anwendung kommen und hat nun ein anderes Einsatzgebiet, dennoch wirkt es blutdrucksenkend. Deshalb ist bei der Einnahme von Viagra hinsichtlich des Konsums von Alkohol große Vorsicht geboten.

Bei erhöhtem Alkoholkonsum kann der blutdrucksenkende Effekt von Viagra verstärkt werden, obwohl die Herzfrequenz steigt. Dadurch kann es zu Schwindelanfällen und Kreislaufbeschwerden beim Aufstehen aus sitzender Position kommen.

Aktuelle Studien über PDE-5-Hemmer

Orale Phosphodiesterase-5-Hemmer sind nicht immer so effektiv, wie es von ihnen erwartet wird. Denn durch mangelnde sexuelle Stimulation, verminderte Wirksamkeit, falsche Anwendung, neurogene und vaskuläre Erkrankungen oder vaskuläre Risikofaktoren für eine erektile Dysfunktion versagen die Medikamente sehr häufig oder es ist erst gar keine Medikation möglich.

Deshalb wurde in einer Studie nach Alternativen für Phosphodiesterase-5-Hemmer gesucht. So wird neben dem Einsetzen von Prothesen und die Anwendung von Vakuumeinrichtungen auch eine Kombinationstherapie von Prostaglandin E mit einem Alpha-1-Blocker Doxazosin (DOX) oder Ketanserin und anderen Erektionsmitteln in Betracht gezogen.

In dieser Studie wird davon ausgegangen, dass besonders Diabetiker und andere Risikogruppen mit gleichzeitiger erektiler Dysfunktion mit den alternativen Methoden besser behandelt werden können. Jedoch müssen diese Kombinationstherapien noch ausreichend validiert werden.


Quellen:

  1. The management of phosphodiesterase-5 (PDE5) inhibitor failure. Lau D.H., Kommu S., Mumtaz F.H., Morgan R.J., Thompson C.S., Mikhailidis D.P. Curr Vasc Pharmacol. 2006 Apr; 4 (2): 89-93
  2. Therapie der erektilen Dysfunktion mit PDE-5-Inhibitoren - "Wer macht das Rennen?",Sommer F, Blickpunkt der Mann 2004; 2 (2) 39-41. URL: kup.at
  3. Erektile Dysfunktion Phosphodiesterase-5-Hemmer und KHK - die Sicht des Kardiologen Schmid P, Journal für Urologie und Urogynäkologie 2004; 11 (2). URL: kup.at
  4. Wie Potenzmittel wirken Wort und Bild Verlag. URL: apotheken-umschau.de
  5. PDE-5-Hemmer im Vergleich Govi-Verlag Pharmazeutischer Verlag GmbH. URL: pharmazeutische-zeitung.de

Veröffentlicht am: 14.03.2016

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