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Leukotrienantagonisten (LTRA) zur Behandlung von Asthma

Leukotrienantagonisten (LTRA) sind Antiasthmatika und werden zur Vorbeugung eines Asthmaanfalls bei Asthma bronchiale und zur Behandlung von Rhinitis allergica eingesetzt. Ihre Wirkungsweise basiert in der Aufhebung des Einflusses von Leukotrienen, die als Vermittler bei entzündlichen Reaktionen fungieren. Die Anwendung von Leukotrienantagonisten erfolgt erst, wenn andere Medikamentengruppen versagt haben.

Leukotriene: die stärksten bronchienverengenden Substanzen

Zu den stärksten bronchialverengenden Substanzen gelten Leukotriene. Leukotriene entstehen in den weißen Blutkörperchen, wenn Fettsäure abgebaut wird und sind Mediatoren (Vermittler) bei allergischen Reaktionen und Entzündungen.

Im Vergleich zu Histamin sind Leukotriene bis zu 1000fach potenter. Außerdem weisen sie eine längere Dauer von 30 bis 40 Minuten auf. Leukotriene stimuliert die Entzündungszellen, sorgt für eine vermehrte Schleimsekretion, erhöht die Durchlässigkeit (Permeabilität) von Gefäßen und löst Verstopfungen der Nase aus.

Bei Asthmatikern lösen sie einen über mehrere Tage andauernden Anstieg der bronchialen Überempfindlichkeit aus. Kortison hat keinen Einfluss auf die Bildung von Leukotrienen. Leukotrienantagonisten wirken Leukotrienen entgegen und hemmen die von ihnen ausgelöste Entzündung.

Welche Wirkstoffe zählen zu den LTRA?

Folgende Wirkstoffe werden den Leukotrienantagonisten zugeordnet:

  • Ablukast
  • Iralukast
  • Montelukast
  • Zafirlukast
  • Cinalukast
  • Pranlukast
  • Timelukast

Zafirlukast ist unter dem Handelsnamen Accolate in den USA erhältlich, während Pranlukast als Ultair in Japan vertrieben wird.

Montelukast auch "Singulair" - der einzige in Deutschland zugelassene LTRA

In Deutschland und der Schweiz ist derzeit ausschließlich Montelukast zugelassen. Dieser wurde 1997 in der EU zugelassen und wird seither unter dem Handelsnamen "Singulair" vertrieben. Mit der Einführung des Medikaments auf dem europäischen Markt, wurden die Therapiemöglichkeiten von Asthma bronchiale das erste Mal seit 20 Jahren um eine neue Wirkstoffklasse erweitert.

Singulair (Montelukast)

Montelukast ist in verschiedenen Darreichungsformen wie z.B. Kautablette oder Filmtablette erhältlich. Die verfügbaren Dosierungseinheiten sind:

  • 4mg
  • 5mg
  • 10mg

Wirkungsweise von Leukotrienantagonisten

LTRA binden sich an die Leukotrienrezeptoren (LTD4-Rezeptoren), die sich im System der Lunge befinden und hemmen die weitere Bindung von Leukotrienen an ihren Rezeptor in den Bronchien. Außerdem wird die Aktivität der Cysteinylleukotrienen, einem Mediator der an der Entzündung bei Asthma beteiligt ist, blockiert.

Auch die bronchienverengende (bronchokonstriktive) Wirkung von Cysteinylleukotrien wird von LTRA umgekehrt. Dank dieses Vorgangs wird die bestehende Entzündung gehemmt und die Bronchien wieder erweitert. LTRA werden deshalb auch als "antiinflammatorisch" und bronchienerweiternd bezeichnet.

Im Gegensatz zu anderen Wirkstoffen, die zur Asthma Behandlung eingesetzt werden, beeinflussen LTRA nicht die Muskelzellen in den Bronchien und auch nicht die Entzündungsreaktion selbst. Um diese fehlenden Wirkungsweisen auszugleichen, werden LTRA häufig mit anderen Substanzen in einer Kombinationstherapie angewandt.

Leitlinien zur Asthma-Therapie geben einer Kombinationstherapie gegenüber einen reinen LTRA-Monotherapie Vorzug. Weiters zu bedenken ist, dass eine LTRA-Behandlung im Vergleich zu einer Therapie mit inhalativen Steroiden teurer ist.

Studie zur Wirkstamkeit von LTRA bei Ashtma bronchiale

LTRA werden auf Basis von randomisierten Studien aufgrund ihrer im Vergleich schwächeren Wirkung zu anderen Substanzreihen in Leilinien als nachgeordnete Therapie eingestuft. Laut Forschungsergebnissen, die im New England Journal of Medicine erschienen sind, sind LTRA in der Monobehandlung den inhalativen Steroiden gleichzusetzen.

Leukotrienantagonisten konnten sich in der Kombinationstherapie sogar mit den langwirksamen Beta-Agonisten (LABA) messen. Es wird angenommen, dass der Grund für die besser als angenommene Wirksamkeit auf die höhere Akzeptanz der oralen Anwendung zurückzuführen ist.

Anwendungsgebiete von LTRA

Leukotrienantagonisten sind zur Anwendung bei leichter bis mittelschwerer Asthma bronchiale, Belastungsasthma und Rhinitis allergica indiziert. Bei Patienten mit chronischem Asthma wird die Wirkstoffgruppe zur Anfallsvorbeugung eingesetzt, wenn sich die alleinige Anwendung von Glucocorticoiden und Beta-2-Sympathomimetika nicht bewährt hat.

Gegebenenfalls können LTRA in Kombination mit Wirkstoffen aus anderen Gruppen, vor allem Corticosteroiden, angewendet werden. Als kurzzeitig wirkender Reliever zur Behandlung eines akuten Asthmaanfalls sind LTRA nicht geeignet.

Neben- und Wechselwirkungen von Leukotrienantagonisten

Häufig treten während der Anwendung von LTRA folgende Nebenwirkungen auf:

  • Kopfschmerzen
  • Hautausschläge
  • Bauchschmerzen
  • Durchfall

Sehr selten berichteten Betroffene von Übelkeit, Erbrechen, Schwäche, Erschöpfung, Wassereinlagerungen (Ödeme), Gelenksentzündungen, Muskelschmerzen und Missempfindungen, wie Kribbeln oder Brennen. Ebenfalls können sehr selten Schlafstörungen, Albträume, Benommenheit, Ruhelosigkeit und Reizbarkeit Begleiterscheinungen aufgrund der Einnahme von Leukotrienantagonisten sein.

Werden LTRA bei Kindern angewandt, kommt es häufig zu einem verstärktem Durstgefühl und Kopfschmerzen. Vereinzelt wurde ebenfalls von Bauchschmerzen, Durchfall, Erbrechen und Übelkeit berichtet.

Wechselwirkungen von LTRA mit anderen Substanzen

Die Wirkungsweise von Leukotrienantagonisten kann abgeschwächtwerden, wenn gleichzeitig folgende Medikamente eingenommen werden:

  • Rifampicin gegen Tuberkulose
  • Phenytoin bei Epilepsie
  • Phenobarbital bei Epilepsie

Vor Verwendung eines LTRA Wirkstoffs, sollte der behandelnde Arzt über alle Medikamente, die derzeit eingenommen werden, informiert werden.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen) von Leukotrienantagonisten

Eine Anwendung ist ausgeschlossen, sollte eine Unverträglichkeit gegenüber der Wirkstoffgruppe bekannt sein.

Während der Schwangerschaft oder Stillzeit ist eine Anwendung erst nach ärztlicher Rücksprache und sorgfältiger Nutzen-Risiko Analyse empfohlen, da die möglichen Auswirkungen auf das Kind noch nicht vollständig erforscht wurden.

Die Anwendung bei Kindern unter 2 Jahren ist ebenfalls kontraindiziert.


Quellen:

  1. Leukotriene Antagonists as First-Line or Add-on Asthma Controller Therapy, David Price et al. URL: nejm.org
  2. Asthma: Neuropsychiatrische Komplikationen von Montelukast. Deutscher Ärzteverlag GmbH. URL: aerzteblatt.de
  3. Montelukast hält Asthma und Heuschnupfen in Schach.Springer Medizin. URL: aerztezeitung.de

Veröffentlicht am: 21.07.2016

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