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Budesonid - das synthetische Glucocorticoid

Budesonid (Budesonidum) gehört zu den synthetisch entwickelten Glucocorticoiden und wird vorwiegend als Wirkstoff zur Behandlung von Atemwegserkrankungen eingesetzt. Erfahren Sie auf dieser Informationsseite mehr über den häufig bei Asthma angewandten Arzneistoff.

Budesonid: Definition und Entdeckung

Der Wirkstoff Budesonid gehört zur Klasse der Corticosteroiden, welche vorwiegend zur Asthmatherapie eingesetzt werden. Die Entwicklung von Budesonid geht zurück auf das Glucocorticoid Cortisol. Die chemische Bezeichnung des Arzneistoffes ist 16α,17-[(RS)-Butan- 1,1-diyldioxy]- 11β,21-dihydroxypregna- 1,4-dien-3,20-dion, der lateinische Name ist Budesonidum.

Der Einsatz von Cortisol wurde erstmalig im Jahr 1855 durch den Wissenschaftler Thomas Addison dokumentiert, indem er die erfolgreiche Behandlung eines Hormonmangels mit einem Extrakt aus der Nebennierenrinde beschrieb. Erst 1936 entdeckten die Forscher Kendall und Reichstein, dass es sich beim Wirkstoff des Extraktes um Cortisol handelte. Doch erst im Rahmen der synthetischen Herstellung von Cortisol waren die Forscher in der Lage, Glucocorticoide wie das im Labor hergestellte Budesonid durch Strukturänderungen in ihren Eigenschaften zu optimieren.

In der Regel wird der Wirkstoff Budesonid in Form von Tropfen, als Spray oder in Kapselform verabreicht. Häufig angewandte Medikamente zur Asthmabehandlung sind beispielsweise Symbicort oder Pulmicort, welche als Inhalatoren zur Linderung von Asthmabeschwerden beitragen können.

Pulmicort

Man unterscheidet bei Budesonid Medikamenten zwischen Monopräparaten (enthalten nur einen pharmakologisch wirksamen Inhaltsstoff) wie beispielsweise Budecort oder Pulmicort und Kombinationspräparaten (enthalten mehrere Wirkstoffe) wie Symbicort oder Vannair.

Folgende Tabelle fasst wichtige Fakten zum Wirkstoff Budesonid zusammen:


Wirkstoffname: Budesonid
Wirkstoffklasse: Glucocorticoide
Wirkmechanismus: entzündungshemmend, schwellungslindernd
Summenformel: C25H34O6
Aggregatzustand: fest, pulverförmig

Chemische Eigenschaften & Wirkungsweise

Budesonid ist ein weißes kristallines Pulver und synthetisches Glucocorticoid (auch Glukokortikoide), dessen Eigenschaften für die lokale Behandlung verschiedener Erkrankungen optimiert wurden. Die Änderungen der synthetisch hergestellten Glucocortoide wirken sich auf die Wirksamkeit an sich und die systemische Wirkung auf den gesamten Organismus aus.

Das Einfügen einer sogenannten Sollbruchstelle zielt darauf ab, die Wirkung des Arzneistoffes nach Verlassen des Behandlungsortes herabzusetzen, woraus eine schlechte systemische Bioverfügbarkeit resultiert. Je geringer diese Verfügbarkeit ist, umso reduzierter ist die Auswirkung eines Arzneistoffes auf den gesamten Organismus. Die Folgen sind eine bessere Verträglichkeit durch schwächer ausgeprägte oder nicht vorhandene Nebenwirkungen.

Aber nicht nur die Sollbruchstelle trägt zur geringen Bioverfügbarkeit und systemischen Wirkung bei, sondern auch der hoch ausgeprägte First-Pass-Effekt in der Leber (starker Abbau von Arzneistoffen durch die Leber, sobald Stoff die Leber das erste mal passiert) leistet diesbezüglich einen hohen Beitrag. Immerhin wird Budesonid in der Leber zu ungefähr 90 % in unwirksame Einzelelemente aufgespalten. Im systemischen Kreislauf, dem großen arteriellen Blutkreislauf, verbleiben ungefähr 10 % der über Inhalation eingenommenen Dosis bei einer Plasmahalbwertszeit von maximal zwei Stunden.

Bei der Gegenüberstellung der Summenformeln sowie Strukturformeln von Cortisol und Budesonid sind die im Rahmen der synthetischen Herstellung durchgeführten Änderungen klar ersichtlich.

  • Synthetisch produziertes Budesonid: C25H34O6

Strukturformel Budesonid

  • Natürliches Cortisol: C21H30O5

Strukturformel Cortisol

Die Wirkungsweise von Budesonid

Wie auch andere Glucocorticoide wirkt Budesonid innerhalb der Zelle (intrazellulär). Dort dockt es sich an die Glucocorticoid-Rezeptoren. Nachdem der an den Rezeptor angedockte Wirkstoff mit seinem Rezeptor eine stabile Verbindung eingegangen ist, wandert er bis in den Zellkern, wo im Rahmen einer Synthese verschiedene Prozesse ablaufen, die für die Ausbildung entzündlicher Prozesse große Bedeutung haben. Diese Synthese wird durch Budesonid gehemmt und die weitere Entstehung entzündlicher Prozesse wird verhindert.

Wie bereits beschrieben, weist Budesonid in seiner chemischen Struktur eine Sollbruchstelle auf und verliert seine Wirkung, sobald es nach Absorption in den Blutkreislauf gelangt. Daraus resultiert eine sehr hohe lokale Wirksamkeit, die eine entsprechende Applikation des Arzneistoffes voraussetzt. Die Applikationsmöglichkeiten sind die Inhalation oder die Verabreichung in Form magensaftresistenter Kapseln bei Erkrankungen im Darmbereich.

Anwendungsbereiche von Budesonid

Das Glucocorticoid Budesonid wird bei verschiedenen entzündlichen und allergischen Prozessen im Bereich der Atemwege oder des Verdauungstraktes in Form einer Mono- oder Kombinationstherapie eingesetzt. Die häufigsten Anwendungen beziehen sich auf die Bereiche:

  • Asthma bronchiale
  • Chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD)
  • Allergische Reaktionen der oberen Atemwege wie Heuschnupfen
  • Polypen der Nase
  • Chronisch entzündliche Erkrankungen des Darms wie Morbus Crohn oder Colitis ulcerosa
  • Leberentzündung aufgrund einer Autoimmunreaktion (Autoimmunhepatitis)

Vorteilhaft bei Budesonid-Präparaten ist vor allem, dass die Wirkung sehr schnell einsetzt und Schwellungen sowie Entzündungen nachhaltig lindert. Üblicherweise hält die Wirkung bis zu 12 Stunden an, so dass Patienten beispielsweise aktiv gegen zukünftige Asthmaanfälle vorbeugen können. Der Wirkstoff ist daher sehr gut für eine langfristige, regelmäßige Anwendung geeignet. Welche Form der Therapie zur Anwendung kommt, ist abhängig von der Art und Schwere der Erkrankung.

Die konkrete Anwendung von Budesonid bei Asthma oder COPD

Bei Erkrankungen wie Asthma bronchiale oder COPD erfolgt die täglich ein- bis zweimalige Anwendung eines Budesonid-Inhalationsspray oder entsprechenden Kombinationspräparates. Häufig wird Budesonid mit einem Beta-Sympathomimetikum (Stimulanzien für das vegetative Nervensystem) wie Formoterol kombiniert. Ein Beta-Sympathomimetikum ist in der Lage, die glatte Bronchienmuskulatur zu entspannen. Dadurch löst sich die Bronchien verengende Verkrampfung und der Gastaustausch der Lunge verbessert sich.

In einer 2015 durchgeführten Studie mit 300 Patienten mit leichtem bis mittelschwerem Asthma bronchiale zeigte sich die Kombinationstherapie aus Budesonid mit Formoterol ebenfalls am erfolgreichsten. Die Kombination von Budesonid und Formoterol hatte im Vergleich zu anderen Wirkstoffen eine schnellere und stärkere Wirkung.

Die Behandlung von Kindern mit einer Budesonid-Monotherapie wirkt sich laut einer Studie an Kindern mit Asthma hervorragend auf die Lebensqualität und die Leistungsfähigkeit aus. Die Studienteilnehmer waren im Alter von fünf bis 15 Jahren und mindestens drei Monate vor Studienbeginn erfolgte keine medikamentöse Behandlung. Ist die Verabreichung von inhalativen Kortikosteroiden bei Kindern nicht möglich, gilt Montelukast als empfehlenswerte Monotherapie bei mittelgradigem kindlichem Asthma.

Erfolgt die Behandlung chronisch entzündlicher Darmerkrankungen, wird Budesonid in Form magensaftresistenter Kapseln oder entsprechender Granulate verabreicht. Bei entzündlichen Prozessen im Dickdarm steht der Wirkstoff in der Darreichungsform als Rektalschaum oder als Rektalsuspension zur Verfügung.

Unabhängig von der Erkrankungsform beträgt die Behandlungsdauer bei ein- bis zweimal täglicher Anwendung bis zum Wirkungseintritt immer einige Wochen.

Nebenwirkungen von Budesonid

Inhalationspräparate mit dem Wirkstoff Budesonid können im Mund- und Rachenbereich Pilzinfektionen auslösen, da durch die lokale Einwirkung eine Unterdrückung des Immunsystems hervorgerufen wird. Als vorbeugende Maßnahme sollte nach jeder Inhalation etwas getrunken oder gegessen werden, um den Wirkstoff schnellstmöglich aus dem Mund- und Rachenraum zu entfernen.

Zu den weiteren Nebenwirkungen bei der Anwendung als Inhalation zählen:

Häufige Nebenwirkungen Seltene Nebenwirkungen Sehr seltene Nebenwirkungen
Heiserkeit Bronchialkrämpfe Augenerkrankungen
Husten Hautausschlag Störungen der Nierenfunktion
Reizungen im Mund- und Rachenraum Nesselsucht Verringerung der Knochendichte

Erfolgt die Darreichung über den Darm, konnten folgende Nebenwirkungen beobachtet werden:

  • Verdauungsstörungen
  • Muskelkrämpfe
  • Herzstolpern
  • Stimmungsschwankungen, Nervosität
  • Sehstörungen
  • Hautreaktionen, Ödeme, Fettverteilungsstörungen
  • Veränderung des Kalium-Blutspiegels in Richtung des untersten Bereiches

Wechselwirkungen, Gegenanzeigen & Besonderheiten bei der Einnahme

Obwohl Budesonid grundsätzlich sehr gut verträglich ist, zeigt es zusätzlich zu den angeführten Nebenwirkungen auch Wechselwirkungen, die beachtet werden müssen. Der Abbau des Wirkstoffs Budesonid aktiviert in der Leber das Enzym CYP3A4. Werden zeitgleich noch andere Medikamente eingenommen, können diese die Aktivität des Enzyms beeinträchtigen und es resultiert daraus ein zu hoher oder zu niedriger Budesonid-Spiegel. Aus diesem Grund muss dem Arzt mitgeteilt werden, welche Medikamente eingenommen werden. So kann er die für den Patienten optimale Dosierung wählen.

Folgende Medikamente sind für ihre Wechselwirkung mit dem Wirkstoff Budesonid bekannt:

  • Ketoconazol, Itraconczol (Anti-Pilzmittel)
  • Ciclosporin (Immunhemmer)
  • Ethinylestradiol und andere Östrogene (Hormone der Antibabypille)
  • Rifampicin (Antibiotikum)

Liegt eine schwere Lebererkrankung vor, kann diese den Abbau des Glucocorticoids Budesonid hemmen. In diesem Fall muss die Dosierung genauestens überwacht und entsprechend eingestellt werden. Weiterhin sollten Sie Budesonid nicht anwenden, falls Sie an einer Lungenentzündung (z.B. Tuberkolose) oder Diabetes leiden. Budesonid in Kapselform darf außerdem nicht bei Bluthochdruck oder einem grünen Star eingenommen werden.

Budesonid in der Schwangerschaft

Wenn Sie Budesonid während der Schwangerschaft anwenden möchten, sollten Sie zunächst Ihren Arzt konsultieren. Eine schlecht eingestellte Asthmaerkrankung kann während der Schwangerschaft ein Risiko darstellen, dennoch muss immer eine Nutzen-Risiko-Betrachtung bezüglich des Medikaments in Erwägung kommen. Das bedeutet, dass Sie Arnzeimittel welche Budesonid enthalten, insbesondere während der Schwangerschaft nur nach ärtzlicher Anweisung einnehmen sollten.

Durch die nicht vorhandene systemische Wirkung und die geringen Nebenwirkungen kann Budesonid in der Schwangerschaft eine mögliche Asthmabehandlung darstellen. Untersuchungen zeigen unter anderem, dass mehr als 6.000 dokumentierte Schwangerschaftsverläufe ohne Hinweis auf eine für das ungeborene Kind schädliche Wirkung des Wirkstoffs verliefen. In der aktuellen Forschung gilt Budesonid bzw. generell die Glucocortoidinhalation zudem als bevorzugte Asthmabehandlung während der Schwangerschaft. Lassen Sie sich jedoch unbedingt von Ihrem Arzt beraten, bevor Sie Budesonid Medikamente während der Schwangerschaft verwenden.


Quellen:

  1. Muhasaparur Ganesan Rajanandh, Arcot D. Nageswari, Kaliappan Ilango (2015): Assessment of Montelukast, Doxofylline, and Tiotropium With Budesonide for the Treatment of Asthma: Which Is the Best Among the Second-line Treatment? A Randomized Trial, in: Clinical Therapeutics Volume 37, Issue 2, 1 February 2015, Pages 418–426, http://www.sciencedirect.com
  2. Shigemi Yoshihara et al. (2015): Caregiver treatment satisfaction is improved together with children's asthma control: Prospective study for budesonide monotherapy in school-aged children with uncontrolled asthma symptoms, in: Allergology International October 2015 Volume 64, Issue 4, Pages 371–376, http://www.allergologyinternational.com
  3. Tegethoff, M. et al. (2012): Inhaled glucocorticoids during pregnancy and offspring pediatric diseases: a national cohort study, in: Am Journal of Respiratory Critical Care Medecine, 2012 Mar 1;185(5):557-63, http://www.ncbi.nlm.nih.gov
  4. Cossette, B. et al. (2014): Relative perinatal safety of salmeterol vs formoterol and fluticasone vs budesonide use during pregnancy, in: Annals of Allergy, Asthma & Immunology, 2014 May;112(5):459-64, http://www.ncbi.nlm.nih.gov
  5. Bealert S., Greenberger PA. (2012): Chapter 16: Asthma in pregnancy, in: Allergy and Asthma Proceedings, 2012 May-Jun;33 Suppl 1:S55-7, http://www.ncbi.nlm.nih.gov
  6. Onmeda.de: Budesonid, URL: http://www.onmeda.de
  7. Embryotox.de: Arzneimittelsicherheit in Schwangerschaft und Stillzeit: Budesonid, https://www.embryotox.de/asthma/budenosid

Letzte Aktualisierung: 19.11.2015

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